Склад
діюча речовина: левоноргестрел;
1 таблетка містить 0,75 мг левоноргестрелу;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки з фаскою, майже білого кольору, діаметром близько 6 мм, із гравіруванням «INOR» з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Гормональні контрацептиви для системного застосування. Екстрені контрацептиви. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Точний механізм дії препарату Постинор невідомий.
Передбачається, що в рекомендованих дозах, левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню, якщо статевий акт відбувається в преовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення максимальна. Препарат неефективний, якщо процес імплантації вже почався.
Ефективність
Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (застосовували дві дози по 750 мкг, прийняті з інтервалом в 12 годин) запобігають 85% очікуваних вагітностей. Імовірно, ефективність препарату знижується зі збільшенням часу, який пройшов після статевого акту (95% протягом 24 годин, 85% - при використанні через 24 ‒ 48 годин, 58% ‒ при використанні через 48 ‒ 72 години).
Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, дві таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, запобігають 84% випадків очікуваної вагітності. Відмінностей в частоті настання вагітності у жінок, які приймали препарат на третій або четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).
Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про вплив надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) не спостерігалося тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 1), тоді як в 2 інших дослідженнях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 2). Обидва мета-аналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) та випадків, коли незахищені статеві акти відбулися після прийому препарату.
Таблиця 1. Метааналіз трьох досліджень ВООЗ (Von Hertzen et al., 1998. and 2002; Dada et al., 2010)
ІМТ (кг/м2) | Недостатня маса тіла 0 – 18,5 | Нормальна маса тіла 18,5 – 25 | Надмірна маса тіла 25 – 30 | Ожиріння ≥ 30 |
Загальна кількість | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
Кількість вагітностей | 11 | 3952 | 6 | 3 |
Частота вагітностей | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
Довірчий інтервал | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Таблиця 2. Метааналіз досліджень (Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010)
ІМТ (кг/м2) | Недостатня маса тіла 0 – 18,5 | Нормальна маса тіла 18,5 – 25 | Надмірна маса тіла 25 – 30 | Ожиріння ≥ 30 |
Загальна кількість | 64 | 933 | 339 | 212 |
Кількість вагітностей | 1 | 9 | 8 | 11 |
Частота вагітностей | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
Довірчий інтервал | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел не чинить істотного впливу на фактори згортання крові, ліпідний і вуглеводний обмін.
Діти
У проспективному неекспериментальному дослідженні було показано, що з 305 випадків застосування таблеток левоноргестрелу для екстреної контрацепції, вагітність настала в 7 випадках, що призвело до загальної частоти неефективності 2,3 %. Частота неефективності у жінок віком до 18 років (2,6 % або 4/153) була порівнювана з частотою неефективності у жінок віком від 18 років (2,0 % або 3/152).
Фармакокінетика.
Після прийому всередину левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.
За результатами дослідження фармакокінетики у 16 здорових жінок після прийому 1,5 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 18,5 нг/мл і досягається через 2 години.
Після досягнення максимуму концентрація левоноргестрелу знижується, і середній період напіввиведення становить близько 26 годин.
Левоноргестрел виводиться у вигляді метаболітів і не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти левоноргестрелу виводяться з сечею і калом приблизно у рівних кількостях. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці, а метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел зв’язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Всього близько 1,5 % усієї дози перебуває у вільній формі, a 65 % - специфічно зв’язується з ГЗСГ. Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить практично 100 %.
Близько 0,1 % дози потрапляє в організм дитини з грудним молоком.
Показання
Екстрена контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини (левоноргестрелу) або будь-якої з допоміжної речовини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Метаболізм левоноргестрелу активізується при одночасному застосуванні препаратів, які є індукторами печінкових ферментів, переважно індукторами ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавірензом було виявлено зниження рівня левоноргестрелу в плазмі (AUC) приблизно на 50%.
До лікарських засобів, які, імовірно, можуть знижувати рівні левоноргестрелу в плазмі, належать барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеофульвін.
Жінкам, які приймають протягом останніх 4 тижнів препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки, у разі необхідності екстреної контрацепції слід розглянути питання про застосування негормональних екстрених контрацептивів (наприклад мідної ВМС). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (наприклад, 3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати мідну ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не досліджувалася.
Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати токсичність циклоспорину в зв'язку з можливим пригніченням його метаболізму.
Особливості щодо застосування
Екстрена контрацепція – це метод, який можна використовувати епізодично. Вона не повинна замінювати регулярну контрацепцію.
Екстрена контрацепція не у всіх випадках дає змогу запобігти настанню вагітності.
Якщо є сумніви щодо часу незахищеного статевого акту або якщо з моменту незахищеного контакту минуло більш ніж 72 години протягом цього ж менструального циклу, то існує ймовірність того, що зачаття вже відбулося. У зв'язку з цим застосування препарату Постинор при повторному статевому акті може виявитися неефективним щодо запобігання вагітності. Якщо менструальний цикл затримується більш ніж на 5 днів або якщо в день очікуваної менструації спостерігається незвичайна кровотеча, або якщо є інші підстави припустити настання вагітності, то необхідно виключити вагітність.
Якщо вагітність настала після застосування препарату Постинор, необхідно враховувати можливість ектопічної вагітності. Абсолютна імовірність позаматкової вагітності низька, оскільки Постинор запобігає овуляції та заплідненню.
Позаматкова вагітність може розвиватися, незважаючи на маткову кровотечу. Таким чином, препарат слід застосовувати з підвищеною обережністю пацієнткам з ризиком розвитку позаматкової вагітності (сальпінгіт або позаматкова вагітність в анамнезі).
Зверніть увагу!
- Інструкція , розміщена на сайті Країна Здоров'я, носить інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей. Не використовуйте цю інструкцію в якості керівництва до самолікування.
- Перед початком лікування, проконсультуйтеся з лікарем і ознайомтесь з оригінальною інструкцією виробника (додається з кожної упаковкою препарату).
