Соритмік таблетки 80мг № 20

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить соталолу гідрохлориду 80 мг або 160 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; повідон; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ С07А А07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Соритмік – неселективний β-адреноблокатор, що діє на β1- і β2-адренорецептори. Має виражену антиаритмічну дію, механізм якої полягає у збільшенні тривалості потенціалу дії та рефрактерного періоду на всіх ділянках провідникової системи серця (ІІІ клас антиаритмічних лікарських засобів). Зменшує частоту серцевих скорочень та скоротливість міокарда, зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність. Блокуючи β2-адренорецептори, підвищує тонус гладенької мускулатури бронхів, судин.

Фармакокінетика. 

Після перорального застосування 75–90 % соталолу гідрохлориду абсорбується з травного тракту. Внаслідок відсутності ефекту первинного печінкового проходження абсолютна біодоступність становить 75–90 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 2–3 години. Об’єм розподілу – 1,6–2,4 л/кг. Соталол не зв’язується з білками плазми крові. 75–90 % застосованої дози виводиться нирками у незміненому вигляді, решта – з калом. Нирковий кліренс становить 120 мл/хв. Період напіввиведення – 10–20 годин. При нирковій недостатності він подовжується до 42 годин, що потребує зниження дози лікарського засобу. Лікарський засіб виводиться при гемодіалізі.

Показання

Тяжкі симптоматичні шлуночкові порушення серцевого ритму.

Симптоматичні суправентрикулярні аритмії за типом тахікардії, що потребують лікування:

• профілактика хронічних фібриляцій передсердь після кардіостимуляції постійним струмом;
• профілактика пароксизмальної фібриляції передсердь.

Протипоказання

Підвищена чутливість до соталолу, сульфаніламідів або до інших компонентів лікарського засобу.

Серцева недостатність IV ступеня за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціяція), гостра та хронічна серцева недостатність ІІ–ІІІ ступеня (у стадії декомпенсації), гострий інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня (якщо у пацієнта немає функціонуючого кардіостимулятора), шлуночкова тахікардія типу torsades de pointes або прийом препаратів, що сприяють розвитку цього захворювання, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, симптоматична синусова брадикардія (< 50 уд/хв), тяжка дисфункція синусового вузла, вроджений або набутий синдром подовженого інтервалу QT або прийом препаратів, що сприяють подовженню інтервалу QT, тяжка або неконтрольована хронічна серцева недостатність, включаючи серцеву недостатність правого шлуночка після легеневої гіпертензії, стенокардія Принцметала, кардіогенний шок, ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), гіпокаліємія, гіпомагніємія, артеріальна гіпотензія, виражені порушення периферичного кровообігу, бронхіальна астма та хронічні обструктивні захворювання легень, набряк гортані, алергічний риніт, метаболічний ацидоз, нелікована феохромоцитома, цукровий діабет, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у стані спокою), синдром Рейно, анестезія лікарськими засобами, що спричиняють депресію міокарда, супутнє застосування інгібіторів моноаміноксидази А (МАО-А), флоктафеніну.

Для пацієнтів, які лікуються соталолом (за винятком інтенсивного медикаментозного лікування), протипоказане внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу і дилтіазему або інших антиаритмічних лікарських засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Не застосовувати:

– з антиаритмічними лікарськими засобами І класу (дизопірамідом, хінідином і прокаїнамідом) і III класу (аміодароном) – потенційно можуть збільшувати рефрактерність міокарда. Аміодарон збільшує ризик виникнення брадикардії та пригнічення атріовентрикулярної (АВ) провідності. У разі застосування соталолу разом з іншими β-адреноблокаторами можна очікувати адитивних ефектів класу II (зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень);

– з лікарськими засобами, що збільшують тривалість інтервалу QT (антиаритмічними лікарськими засобами класу I і класу III, похідними фенотіазину, три-тетрациклічними антидепресантами, терфенадином, астемізолом, еритроміцином, препаратами літію, хіноліновими антибіотиками, галофантрином, пентамідином), нейролептиками, наркотичними аналгетиками, антигістамінними, седативними, снодійними засобами та етанолом.

Супутнє застосування соталолу гідрохлориду з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, фенотіазином і наркотичними аналгетиками, а також гіпотензивними засобами, діуретиками і вазодилататорами може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) та міорелаксанти збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвиток артеріальної гіпотензії.

Алергени, які застосовують для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб збільшують ризик виникнення тяжких системних алергійних реакцій або анафілаксії.

У разі супутнього застосування з лікарськими засобами, які виснажують запаси катехоламінів (резерпін, гуанітидин), можливе надмірне зниження тонусу симпатичної нервової системи. У пацієнтів необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень (ЧСС), оскільки можливі гіпотензія, виражена брадикардія, втрата свідомості.

Негативний хронотропний і негативний дромотропний ефекти соталолу гідрохлориду можуть збільшуватися при одночасному застосуванні з резерпіном, клонідином, α-метилдопою, гуанфацином і серцевими глікозидами.

У разі супутнього застосування з дигоксином зростає імовірність проаритмічних ефектів, знижується позитивна інотропна дія глікозидів наперстянки. І глікозиди наперстянки, і соталолу гідрохлорид уповільнюють АВ-провідність. Якщо, незважаючи на адекватну терапію глікозидами наперстянки, не спостерігається зменшення тяжкості серцевої недостатності, застосування соталолу слід припинити.

При супутньому застосуванні з гіпотензивними засобами (діуретики, симпатолітики, клонідин, гідралазин) можливе надмірне зниження артеріального тиску.

Фуросемід, гідрохлортіазид та інші діуретики, що виводять калій, можуть спровокувати розвиток аритмії внаслідок гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні соталолу з амфотерицином В, кортикостероїдами слід контролювати рівень калію у крові пацієнта.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Ксантини та симпатоміметики знижують активність соталолу.

При одночасному застосуванні з агоністами β2-рецепторів, такими як сальбутамол, тербуталін та ізопреналін, може виникнути необхідність збільшення дози агоніста β2-рецепторів.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект соталолу гідрохлориду, сульфасалазин збільшує його концентрацію у плазмі крові.

Антагоністи кальцію (верапаміл та дилтіазем), серцеві глікозиди та антиаритмічні засоби посилюють порушення АВ-провідності, підвищують ризик розвитку або збільшення АВ-блокади та серцевої недостатності. При сумісному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів можливий адитивний гіпотензивний вплив на артеріальний тиск.

Одночасне застосування антагоністів іонів кальцію типу ніфедипин може призвести до значного зниження артеріального тиску, посилення синдрому слабкості синусового вузла.

Норепінефрин, інгібітори МАО-В та раптове припинення застосування клонідину можуть потенціювати «рикошетну» гіпертензію. Застосування соталолу необхідно припиняти за кілька днів до поступового припинення застосування клонідину, а перерва у лікуванні інгібіторами МАО-В та соталолом має бути не менше 14 днів.

Флоктафенін. β-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи, що асоційовані з артеріальною гіпотензією або шоком, та можуть бути спричинені флоктафеніном.

Соталол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів, антикоагуляційний ефект кумаринів, збільшує концентрацію лідокаїну у плазмі крові, підвищує ефект інсуліну та знижує ефект пероральних гіпоглікемічних засобів (тому може бути необхідна корекція доз протидіабетичних лікарських засобів).

Одночасне застосування з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами, особливо під час важкого фізичного навантаження, може індукувати гіпоглікемію та маскувати її симптоми.

Нейром’язова блокада, спричинена тубокурарином, може посилюватися за рахунок блокади β-адренорецепторів.

Негативний інотропний ефект соталолу гідрохлориду і наркотичних аналгетиків або антиаритмічних засобів може бути адитивним.

Особливості щодо застосування

Особливо ретельне медичне спостереження необхідне в таких випадках:

•  порушення функцій нирок (зменшення дози): необхідний моніторинг ниркової функції, включаючи визначення креатиніну; також доцільно контролювати концентрацію соталолу в сироватці крові;
•  цукровий діабет зі значними коливаннями рівнів глюкози в крові (при цьому симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані): необхідно проводити моніторинг концентрацій глюкози у крові та інформувати пацієнтів про те, що головним симптомом гіпоглікемії під час лікування соталолом є підвищене потовиділення;
•  тривале голодування;
•  гіпертиреоз (адренергічні симптоми можуть бути замасковані): при лікуванні пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз необхідно уникати швидкого припинення застосування соталолу, оскільки можливе загострення симптомів гіпертиреозу, зокрема тиреотоксичний криз;
•  периферичні порушення перфузії, такі як синдром Рейно і переміжна кульгавість: скарги можуть виникати на початку лікування;
•  феохромоцитома: соталолу гідрохлорид можна застосовувати тільки після попередньої блокади a-адренорецепторів;
•  атопічний анамнез пацієнта, анафілактичні реакції в анамнезі та проведення десенсибілізуючої терапії (можливий більш тяжкий перебіг анафілактичних реакцій та нечутливість до звичайних доз адреналіну (епінефрину) при їх лікуванні);
•  вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), міастенія гравіс, депресія (у тому числі в анамнезі);
•  стани і/або застосування лікарських засобів, що сприяють подовженню інтервалу QT;
•  нещодавно перенесений інфаркт міокарда (підвищений ризик аритмогенної дії);
•  синдром дисфункції синусового вузла, що асоціюється із симптоматичними аритміями (соталолу гідрохлорид може спричиняти синусову брадикардію, синусові паузи або зупинку синусового вузла);
•  застійна серцева недостатність;
•  псоріаз (посилення симптомів псоріазу).

Соталолу гідрохлорид може збільшувати тяжкість наявних аритмій або спричиняти нові. Проаритмічні ефекти можуть бути різноманітними: від збільшення частоти передчасних скорочень шлуночків до розвитку більш тяжкої шлуночкової тахікардії, шлуночкової фібриляції або «піруетної» тахікардії. Факторами ризику, які збільшують імовірність виникнення «піруетної» тахікардії, є: доза, наявність стійкої шлуночкової тахікардії, стать (у жінок частота виникнення вища), надмірне збільшення тривалості інтервалу QTc, кардіомегалія або хронічна серцева недостатність.

Якщо у процесі терапії тривалість інтервалу QTc перевищує 500 мс, необхідна обережність при застосуванні, а якщо перевищує 550 мс – потрібне зниження дози або припинення застосування лікарського засобу. Проаритмічні ефекти найчастіше спостерігаються у перші 7 днів після початку терапії або при підвищенні дози. Для зниження ризику проаритмії рекомендується розпочинати лікування з дози 80 мг 2 рази на добу, а потім поступово титрувати дози з одночасним контролем ефективності (програмована електрокардіостимуляція або моніторинг ЕКГ за Холтером) і безпеки (тривалість інтервалу QT, частота серцевих скорочень і рівні електролітів сироватки крові).

У випадках тяжкої діареї або конкурентного введення лікарських засобів, що спричиняють втрату магнію та/або калію, необхідно здійснювати контроль електролітного балансу та кислотно-лужної рівноваги.

Не застосовувати соталол пацієнтам з гіпокаліємією або гіпомагніємією до корекції дисбалансу через імовірність ризиків подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes.

Моніторинг пацієнтів, які застосовують лікарський засіб Соритмік, має включати спостереження за частотою серцевих скорочень, артеріальним тиском, ЕКГ, вмістом глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом. У пацієнтів літнього віку необхідно контролювати показники функції нирок. Пацієнти з нирковою недостатністю потребують корекції режиму дозування.

У пацієнтів, які перенесли інф