Офлоксацин таблетки 200мг № 10*

Склад

діюча речовина: оfloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТХ J01M A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діюча речовина лікарського засобу – офлоксацин, синтетичний фторхінолоновий протимікробний засіб широкого спектра дії.

Механізм бактерицидної дії лікарського засобу пов’язаний з інгібуванням активності ДНК-гірази, що призводить до припинення реплікації ДНК бактерій.

Офлоксацин активний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а також Staphylococcus (включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та інших антибіотиків). До офлоксацину також чутливі Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Змінну чутливість до офлоксацину мають: ентерококи, стрептококи (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), мікобактерії туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.

У більшості випадків нечутливі до офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин неефективний проти Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після застосування внутрішньо офлоксацин швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність досягає майже 100 %.

Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax) становить 0,5–3 години. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового прийому 200–400 мг лікарського засобу (Сmax) становить відповідно 2 і 5 мг/мл. Зв’язування з білками плазми становить 25 %.

Розподіл.

Проникає через плаценту, у грудне молоко, в усі тканини та органи. Об’єм розподілу знаходиться у межах 1,5–2,5 л/кг.

Метаболізм.

В обмеженій кількості (до 5 %) метаболізується печінкою до диметил-офлоксацину та офлоксацин-А-оксиду. Диметил-офлоксацин чинить помірну антимікробну дію.

Екскреція.

З організму виводиться переважно нирками, шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації: 75–80 % введеної дози виводиться у незміненому стані за 24–48 годин, а менш ніж 5 % виводиться у формі метаболітів. 4–8 % введеної дози виводиться з фекаліями.

Період напіввиведення (Т1/2) становить 4–6 годин. Виведення офлоксацину сповільнюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у пацієнтів із нирковою недостатністю (залежно від ступеня недостатності – до 15–60 годин).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

• загострення хронічних обструктивних захворювань легень (включно із хронічним бронхітом)*, негоспітальна пневмонія*;
• неускладнений гострий цистит*, уретрит*, гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечового тракту;
• ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин*;
• гонококовий уретрит і цервіцит, спричинені чутливими штамами Neisseria*.

Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

*При неможливості застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай застосовують для лікування цієї інфекції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів лікарського засобу або до інших фторхінолонів.
• Епілепсія, ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок).
• Тендиніти в анамнезі.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікарський засіб не застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби із здатністю подовжувати інтервал QT (протиаритмічні лікарські засоби класів IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з антацидами, що містять алюміній/магній, сукральфат, препаратами цинку, заліза – зменшення всмоктування офлоксацину; його слід приймати за 2 години до прийому цих лікарських засобів;

з лікарськими засобами, які виводяться шляхом канальцевої секреції (наприклад пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) – порушення виведення та збільшення плазмових рівнів офлоксацину;

з лікарськими засобами із здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні лікарські засоби класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) – додаткове подовження інтервалу QT; протипоказане одночасне застосування лікарських засобів;

з нестероїдними протизапальними засобами, лікарськими засобами із здатністю знижувати поріг судомної готовності (наприклад теофілін) – додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку; у разі виникнення судом застосування офлоксацину слід припинити. Вважається, що офлоксацин, на відміну від інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном;

з протидіабетичними лікарськими засобами – коливання рівня глюкози в крові (гіпо- або гіперглікемія); при одночасному застосуванні слід проводити моніторинг рівня цукру в крові;

з непрямими антикоагулянтами – подовження часу кровотеч; при одночасному застосуванні слід проводити ретельний моніторинг показників коагуляційних проб;

з глібенкламідом – невелике збільшення плазмових рівнів останнього; при одночасному застосуванні слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Під час застосування офлоксацину можуть спостерігатися хибно позитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

Антагоністи вітаміну К: потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

При одночасному застосуванні офлоксацину з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні тести з метою перевірки стану коагуляції крові.

Офлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacterium tuberculosis і показувати хибно негативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

У разі застосування високих доз лікарського засобу можливе підвищення його концентрації у сироватці крові.

При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами та лікарськими засобами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів.

Особливості щодо застосування

Офлоксацин не є лікарським засобом першого вибору для лікування негоспітальної пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Під час застосування лікарського засобу слід вживати достатню кількість води для уникнення розвитку кристалурії.

Під час застосування лікарського засобу слід уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії).

В епідеміологічних дослідженнях повідомлялося про підвищений ризик розвитку аневризми і розшарування аорти після застосування фторхінолонів, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтам з аневризмою в анамнезі та тим, хто має аневризму та/або розшарування аорти, а також інші фактори ризику або стану, що призводять до розвитку аневризми і розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, синдром Елерса-Данлоса судинного типу, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, артеріальна гіпертензія, атеросклероз), фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик і розгляду інших можливих варіантів терапії.

У разі появи раптових болів в ділянці живота, грудей або спини пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Фторхінолони рекомендовано застосовувати тільки пацієнтам, у яких немає альтернативних варіантів лікування гострого бактеріального синуситу, загострення хронічного бронхіту бактеріальної етіології і неускладнених інфекцій сечових шляхів, оскільки користь для таких хворих не переважає ризики.

Фторхінолонові антибіотики не слід застосовувати:

• при лікуванні інфекцій, які не є тяжкими і можуть пройти без антибактеріальної терапії (наприклад, інфекції ротоглотки);
• при лікуванні небактеріальних інфекцій, наприклад небактеріального (хронічного) простатиту;
• для запобігання діареї мандрівника або повторних інфекцій нижніх сечових шляхів (інфекції, які не поширюються за межі сечового міхура);
• для лікування помірних бактеріальних інфекцій, якщо інші зазвичай рекомендовані антибактеріальні ліки не можуть бути використані;
• пацієнтам з гострим бактеріальним синуситом, загостренням хронічного бронхіту бактеріальної етіології і неускладненими інфекціями сечових шляхів, якщо є можливість застосування інших (альтернативних) лікарських засобів.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції нирок. Слід коригувати дозу та час введення лікарського засобу, враховуючи його вповільнене виведення.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, який потенційно призводив до печінкової недостатності (у тому числі летальної), на тлі лікування фторхінолонами.

У разі появи таких симптомів захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»), пацієнтам рекомендується припинити застосування лікарського засобу та звернутися до лікаря.

Пацієнти з порушеннями функцій центральної нервової системи.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), пацієнтам з myasthenia gravis, пацієнтам з периферичною нейропатією у анамнезі.

Пацієнти з психотичними розладами в анамнезі.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам із психічними захворюваннями або із психотичними розладами в анамнезі. Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового прийому лікарського засобу.

У разі появи таких реакцій слід припинити застосування лікарського засобу і вжити належних лікувальних заходів.

Гіпоглікемія.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують супутнє лікування пероральним цукрознижувальними засобами (наприклад глібенкламідом) або інсуліном, через можливість розвитку гіпоглікемії. Слід проводити ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази через можливу схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні фторхінолонами.

Подовження інтервалу QT.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, належать:

• літній вік;
• невідкориговане порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• набуте подовження інтервалу QT;
• захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

У рідкісних випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які застосовують фторхінолони.

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають антагоністи вітаміну К. Повідомлялося про можливість підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які застосовують фторхінолони (у тому числі офлоксацин), у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином). Слід здійснювати ретельний моніторинг результатів коагуляційних проб.