Нейробіон ампули 3мл № 3

Склад

1 ампула (3 мл) містить: тіаміну гідрохлориду (вітаміну В1) 100 мг, піридоксину гідрохлориду (вітаміну В6) 100 мг, ціанокобаламіну (вітаміну В12) 1 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксиду розчин 1М, калію ціанід, вода для ін'єкцій;

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: червоний, прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група

Препарати вітаміну В1 у комбінації з вітаміном В6 та/або вітаміном В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат у формі ампул містить комбінацію нейротропних активних речовин комплексу вітамінів групи В. Вітаміни, що входять до складу препарату, а саме: тіамін (В1), піридоксин (В6) і кобаламін (В12), відіграють особливу роль як коферменти у проміжному метаболізмі, що перебігає у центральній та периферичній нервовій системі. Як і всі вітаміни, вони є незамінними поживними речовинами, які організм не може синтезувати самостійно. Терапевтичне застосування вітамінів В1, В6 і В12 компенсує їх недостатнє надходження з їжею і таким чином забезпечує наявність в організмі необхідної кількості коферментів.

Тіамін (вітамін B1). Тіамінпірофосфат (TPP) є діючою формою вітаміну B1 і діє як кофермент для ряду ферментів (наприклад піруватдегідрогенази та транскетолази). Відповідно, вітамін В1 бере участь насамперед у вуглеводному обміні, водночас він також бере участь у синтезі ліпідів та амінокислот. Нервові клітини покривають свою енергетичну потребу виключно за рахунок ферментативного окислення та декарбоксилювання глюкози, тобто адекватний запас вітаміну В1 має дуже важливе значення. Тіамін бере участь у проведенні нервових імпульсів.

Піридоксин (вітамін B6). Піридоксальфосфат, біологічно активна форма піридоксину, є визначальним коферментом у метаболізмі амінокислот. Він бере участь в утворенні фізіологічно активних амінів (наприклад серотоніну, гістаміну, адреналіну) за допомогою процесів декарбоксилювання, а також в анаболічних і катаболічних процесах шляхом трансамінації. Піридоксальфосфат відіграє важливу роль у центральній нервовій системі, особливо у ферментативно керованому нейромедіаторному метаболізмі. Як каталізатор перших етапів біосинтезу сфінгозину піридоксальфосфат також відіграє ключову роль у метаболізмі сфінголіпідів – важливих складових мієлінових оболонок нервових клітин.

Кобаламін (вітамін В12). Вітамін B12 у своїй активній формі (5-дезоксіаденозилкобаламін і метилкобаламін) бере участь у каталізованих ферментами внутрішньомолекулярному перенесенні водню та внутрішньомолекулярному перенесенні метильних груп. Вітамін В12 також бере участь у синтезі метіоніну (тісно пов’язаного з синтезом нуклеїнових кислот) та в обміні ліпідів шляхом перетворення пропіонової кислоти в янтарну кислоту. Вітамін В12 бере участь у метилюванні основного білка мієліну, що входить до складу мієлінових оболонок нервової системи. Метилювання підвищує ліпофільні властивості основного білка, покращуючи включення в мієлінову оболонку.

Поєднання вітамінів В1, В6 та В12. Зважаючи на їхні біохімічні функції, вітаміни B1, B6 та B12 є особливо важливими для процесів метаболізму нервової системи як поодинці, так і в комбінації. Крім того, у більшості вразливих груп пацієнтів, таких як пацієнти літнього віку, хворі на цукровий діабет та інші, є дефіцит усіх цих трьох нейротропних вітамінів. Дослідження на тваринах показали, що дана комбінація нейротропних вітамінів групи В прискорює регенеративні процеси в пошкоджених нервових волокнах, що в свою чергу призводить до більш швидкого відновлення функції та іннервації м’язів. Застосування комбінацій вітамінів групи B у щурів з цукровим діабетом запобігало пошкодженню нервів або послаблювало пошкодження таким чином, що погіршення функціональних властивостей було зменшено (протинейропатичний ефект).

В експериментах на тваринах і в клінічних дослідженнях була показана антиноцицептивна дія вітамінів В1, В6 і В12.

Фармакокінетика.

Комбіноване застосування вітамінів B1, B6 та B12 жодним чином не впливає на фармакокінетику окремих вітамінів.

Тіамін (вітамін В1)

Біологічний період напіввиведення в організмі людини – приблизно 9,5–18,5 дня з періодом напіввиведення приблизно 4 години. Організм людини може зберігати 20–30 мг тіаміну (переважно у серці, мозку, печінці і нирках). Через швидкий метаболізм резервні запаси дуже обмежені і витрачаються через 4–10 днів.

Піридоксин (вітамін В6)

Вітамін B6 переважно фосфорилюється у печінці, при цьому утворюється біологічно активна форма піридоксальфосфат. Щоб пройти через клітинну мембрану, фосфорильований вітамін В6 має бути гідролізований лужною фосфатазою, аби вивільнився вітамін В6. Транспортування у клітині відбувається шляхом дифузії з подальшим повторним фосфорилюванням. Біологічний період напіввиведення піридоксальфосфату становить 15–25 днів, а період напіввиведення – приблизно 3 години. В організмі людини може зберігатися приблизно 40–150 мг, при цьому кумуляція відбувається протягом 14–42 днів, а виведення з сечею становить 1,7–3,6 мг на добу.

Кобаламін (вітамін В12)

Прийнятий перорально вітамін В12 має низьку швидкість абсорбції, яка ще більше може знизитися після баріатричної операції, у літніх пацієнтів, у пацієнтів, які перебувають на діалізі, а також у пацієнтів з іншими формами мальабсорбції. Окрім насиченої активної абсорбції перорально прийнятого вітаміну В12 з максимальним добовим рівнем абсорбції приблизно 1,5 мкг, вітамін В12 може також засвоюватися шляхом пасивної дифузії. Частка, яка абсорбується шляхом пасивної дифузії, становить лише приблизно 1–2 % від прийнятої кількості. Вона може ще більше знизитися у пацієнтів, яким було виконано баріатричну операцію або які мають порушення шлунково-кишкової абсорбції через інші захворювання. Для таких пацієнтів доцільним може бути парентеральне введення.

Приблизно 90 % кобаламіну у плазмі крові зв’язується з білками (транскобаламіни). Вітамін В12 не циркулює у плазмі крові, накопичується переважно у печінці, добова його потреба становить приблизно 1 мкг. Швидкість метаболізму становить 2,5 мкг/добу, або 0,05 % від кількості, що зберігається.

Вітамін B12 секретується переважно у жовч та у великій кількості реабсорбується через кишково-печінкову циркуляцію. Якщо накопичувальна здатність організму перевищена внаслідок введення високих доз, особливо парентерально, то надлишок виводиться з сечею.

Показання

Неврологічні захворювання, що супроводжуються вираженою недостатністю вітамінів В1, В6 і В12, що не може бути усунута за допомогою пероральних засобів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин.

Вітамін В1 протипоказаний при алергічних захворюваннях.

Вітамін B6 протипоказаний при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін B12 протипоказаний при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.

Протипоказано застосовувати дітям (віком до 18 років).

Особливі заходи безпеки

Використовуйте шприци та голки (що не включені в упаковку препарату Нейробіон) лише один раз. Шприци та голки відразу після використання потрібно утилізувати. Невикористаний лікарський засіб або відходи слід знищити відповідно до чинного законодавства.

Не рекомендується змішувати Нейробіон, розчин для ін’єкцій, з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

5-фторурацил. Тіамін інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно пригнічує фосфорилювання тіаміну до тіамінпірофосфату.

Петльові діуретики. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, можуть посилювати екскрецію тіаміну при довготривалому застосуванні шляхом пригнічення канальцевої реабсорбції і, таким чином, знижувати рівень вітаміну В1 (тіаміну) в сироватці крові.

Леводопа. При одночасному застосуванні з леводопою вітамін В6 може зменшувати ефект леводопи.

Антагоністи піридоксину. Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад ізоніазиду, гідралазину, D-пеніциламіну або циклосерину) може знижувати ефективність вітаміну В6 (піридоксину).

Особливості щодо застосування

Препарат не можна вводити внутрішньовенно.

Оскільки Нейробіон містить вітамін В6, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

Пацієнтам з новоутвореннями, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовувати при тяжкій або гострій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Рекомендується постійний контроль появи ознак периферичної сенсорної нейропатії при довготривалому прийомі.

Короткострокове парентеральне застосування вітаміну В12 може тимчасово ускладнити діагностування фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії.

У разі виникнення ознак периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) потрібно переглянути дозування препарату та, якщо необхідно, припинити його застосування. Випадки нейропатій спостерігалися при довготривалому (понад 6-12 місяців) застосуванні вітаміну В6 у добових дозах більше 50 мг, а також при короткостроковому (понад 2 місяці) застосуванні вітаміну В6 у дозах більше 1 г на добу.

Діти

Досвід застосування препарату дітям та підліткам обмежений. Тому лікарський засіб не рекомендується призначати пацієнтам цієї групи.

Даний лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на одну ампулу. тобто практично не містить натрію.

Даний лікарський засіб містить менше 1 ммоль (39 мг) калію на одну ампулу, тобто практично не містить калію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження впливу лікарського засобу на перебіг вагітності, ембріофетальний, пренатальний та постнатальний розвиток, проведені на тваринах, не є достатніми. Потенційний ризик для людини невідомий, тому препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності.