Склад
діюча речовина: levofloxacin;
1 таблетка містить левофлоксацину (у формі левофлоксацину гемігідрату) 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
склад плівкового покриття: Опадрі® II жовтий (85G32281): спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), IA63400/IC07484 тальк/заліза оксид червоний (Е 172) (3:1).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-персикового кольору з розподільчою рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M А12.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левоксимед – протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів, лівообертаючий ізомер офлоксацину – L-офлоксацин. Інгібуючи ДНК-гіразу і топоізомеразу IV, порушує процес утворення бактеріальної ДНК.
Механізм розвитку резистентності
Стійкість до левофлоксацину розвивається у вигляді ступеневої мутації сайту-мішені в обох типів топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як проникність (характерно для Pseudomonas aeruginosa), і механізми відтоку можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину. Спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. З огляду на механізм дії, не існує жодної перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів. Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів, тому локальна інформація щодо резистентності дуже важлива, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Слід вдатися до експертної консультації, коли локальна поширеність резистентності є такою, що доцільність застосування засобу при деяких видах інфекцій залишається під питанням.
Антибактеріальний спектр
Зазвичай чутливі види |
Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis Staphylococcus aureus метицилінчутливі Staphylococcus saprophyticus Streptococci, group C and G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes |
Грамнегативні аероби: Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri |
Анароби: Peptostreptococcus |
Інші: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum |
Види з можливою набутою резистентністю |
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus метицилінрезистентні 1 Коагулазонегативні Staphylococcus spp |
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
Анаероби: Bacteroides fragilis |
Природно резистентні штами |
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium |
1Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus найімовірніше, буде володіти ко-резистентністю до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин.
Фармакокінетика.
Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.
Абсорбція
Після перорального застосування левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години. Абсолютна біодоступність становить 99–100 %. Вживання їжі дещо впливає на його всмоктування. Стабільні показники досягаються протягом 48 годин після застосування 500 мг левофлоксацину 1–2 рази на добу.
Розподіл
Приблизно 30–40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном плазми крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразової і повторної дози 500 мг, що вказує на гарний розподіл у тканинах організму (слизова бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги, шкіра, тканина легенів, тканина простати, сеча). Погано проникає у спинномозкову рідину.
Метаболізм
Левофлоксацин метаболізується незначною мірою. Метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид, які становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.
Виведення
Після перорального застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6–8 годин). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85 % введеної дози).
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Порушення функції нирок впливають на фармакокінетику левофлоксацину. Зі зменшенням ниркової функції знижується виведення і кліренс, а період напіввиведення зростає (див. таблицю 1).
Таблиця 1
Кліренс креатиніну (мл/хв) | < 20 | 20-40 | 50-80 |
Нирковий кліренс (мл/хв) | 13 | 26 | 57 |
Період напіввиведення (години) | 35 | 35 | 35 |
Пацієнти літнього віку
Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.
Гендерні відмінності
Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі пацієнта. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.
Показання
Лікування нижчезазначених інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
- гострий бактеріальний синусит;
- гостре загострення хронічного бронхіту;
- негоспітальна пневмонія;
- ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин.
Лікування нижчезазначених інфекцій, коли застосування інших бактеріальних засобів, які зазвичай призначаються для початкового лікування даних інфекцій, неможливе:
- ускладнені інфекції сечовидільного тракту (у тому числі пієлонефрит);
- хронічний бактеріальний простатит;
- неускладнений цистит;
- легенева форма сибірської виразки (постконтактна профілактика та лікування).
Препарат можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення в ході первинного лікування левофлоксацином для ін’єкційного застосування.
Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату.
- Епілепсія.
- Ушкодження сухожилля, пов’язані з попереднім застосуванням фторхінолонів.
- Дитячий вік (до 18 років).
- Вагітність.
- Період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин.
Можливе значне зменшення абсорбції левофлоксацину при його одночасному застосуванні з солями заліза та антацидами, що містять магній чи алюміній, диданозидом (лише для форм, які містять буферні агенти алюмінію або магнію). Одночасне застосування фторхінолонів із мультивітамінами, які містять цинк, призводить до зниження їх абсорбції при пероральному прийомі. Левофлоксацин слід приймати не менш ніж через 2 години після застосування препаратів, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза, або антациди, що містять магній або алюміній. Кальцію карбонат мінімально впливав на абсорбцію левофлок
