Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мебеверін є міотропною спазмолитиком з виборчим дією на гладкі м'язи травного тракту. мебеверін усуває спазми без пригнічення нормальної моторики кишечника. оскільки ця дія не опосередковано автономною нервовою системою, типових антихолінергічних побічних ефектів немає.
Фармакокінетика. Абсорбція. Мебеверин швидко і повністю абсорбується після перорального застосування. Завдяки пролонгованим вивільненню препарату з капсули його можна приймати 2 рази на добу.
Розподіл. При багаторазовому застосуванні мебеверина значної кумуляції не виникає.
Метаболізм. Мебеверина гідрохлорид головним чином метаболізується естеразами, які на першому етапі метаболізму розщеплюють ефірні зв'язку з утворенням вератрової кислоти та мебеверинового спирту. У плазмі крові деметілкарбоксільная кислота (ДМКК) є основним метаболітом. T ½ ДМКК в рівноважному стані - 5,77 ч. При багаторазовому застосуванні капсул (по 200 мг 2 рази на добу) C max ДМКК становила 804 нг / мл, а t max - близько 3 ч. Відносна біодоступність капсул пролонгованої дії виявилася оптимальною з середнім співвідношенням 97%.
Виведення. Мебеверин не виводиться в незміненому вигляді, він повністю метаболізується, а метаболіти виводяться практично повністю. Вератрова кислота виводиться з сечею. Мебевериновий спирт також виводиться нирками у вигляді карбоксильної кислоти або ДМКК.
Діти. Фармакокінетичні дослідження у дітей не проводилися.
Показання
Дорослі та діти віком від 10 років:
- симптоматичне лікування абдомінальної болю і спазмів, розладів кишечника і дискомфорту в області кишечника при синдромі подразненого кишечника;
- лікування шлунково-кишкових спазмів вторинного генезу, спричинених органічними захворюваннями.
Застосування
Препарат призначений для перорального застосування.
Капсули запивати достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Не рекомендується розжовувати капсулу, оскільки покриття капсули забезпечує пролонговане вивільнення активної речовини.
Дорослим і дітям віком старше 10 років приймати по 1 капсулі 2 рази на добу (вранці та ввечері).
Тривалість застосування не обмежена. Якщо пацієнт пропустив прийом однієї або більше доз, слід прийняти наступну дозу, як годиться. Пропущені дози не слід приймати додатково.
Особливі групи пацієнтів
Досліджень щодо дозування для хворих літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки не проводилося. Специфічного ризику для хворих похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки не виявлено. Корекція дози для вищезазначених груп пацієнтів не є необхідною.
Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
Побічні ефекти
З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя і висип.
З боку імунної системи: гіперчутливість (анафілактичні реакції).
Особливі вказівки
Застосування в період вагітності та годування груддю. аспазмін не рекомендується застосовувати в період вагітності у зв'язку з обмеженістю даних щодо застосування мебеверина у вагітних.
Невідомо, проникають чи мебеверін або його метаболіти в грудне молоко, тому Аспазмін не слід застосовувати в період годування груддю.
Клінічних даних щодо впливу препарату на чоловічу або жіночу фертильність немає.
Діти. Не слід застосовувати препарат у дітей віком до 3 років через відсутність клінічних даних щодо цієї вікової категорії пацієнтів. Дітям у віці від 3 до 10 років також не слід призначати препарат через високий вміст діючої речовини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилися. Фармакодинамічний і фармакокінетичний профіль не свідчать про шкідливий вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Взаємодії
Проводилися дослідження взаємодії препарату з алкоголем. дослідження in vitro і in vivo на тваринах продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії мебеверина і етанолу.
Передозування
Симптоми. при передозуванні теоретично може спостерігатися збудження центральної нервової системи. у випадках передозування мебеверина симптоми були відсутні або були легкими та швидко зникали. симптоми передозування були неврологічного або кардіоваскулярного походження.
Лікування. Специфічний антидот не відомий. Рекомендовано симптоматичне лікування. Промивання шлунка рекомендується тільки в разі інтоксикації декількома препаратами протягом 1 год з моменту прийому лікарських засобів. Заходи щодо зниження абсорбції не є необхідними.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
