Фармакодинаміка.
Механізм антимікотичної дії клотримазолу пов’язаний із пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани.
Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активності in vitro та in vivo та діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві та диморфні гриби.
При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно 0,062–8,0 мкг/мл субстрату.
Механізм дії клотримазолу пов’язаний із первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу в місці інфекції.
In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.
Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи, Gardnerella vaginalis) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids).
In vitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci) у концентрації 0,5–10 мкг/мл субстрату.
Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Розвиток вторинної резистентності при лікуванні у чутливих грибів дотепер спостерігався дуже рідко.
Доклінічні дослідження, які проводилися з участю добровольців, із застосуванням одноразової та повторної токсичної дози не виявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного впливу та впливу на репродуктивну функцію.
Фармакокінетика.
При місцевому застосуванні крему на шкіру клотримазол абсорбується епідермісом. Вища концентрація клотримазолу виявляється у роговому шарі епідермісу та ретикулодермі. У системну циркуляцію крем потрапляє у дуже незначній кількості (< 2 та 3–10 % застосованої дози з піком плазмової концентрації діючої речовини < 10 нг/мл). Таким чином, виникнення побічної дії або системних ефектів є малоймовірним.
