Мовекс актив таблетки № 60 *

Склад

діючі речовини: глюкозаміну сульфат, хондроїтину сульфат натрію, калію диклофенак;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить глюкозаміну сульфату 500 мг, хондроїтину сульфату натрію 400 мг, калію диклофенаку 50 мг;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), барвник жовтий захід FCF (E 110).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, помаранчевого кольору, овальної форми, двоопуклі, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Комбіновані протизапальні та протиревматичні засоби. Інші протизапальні/протиревматичні засоби у комбінації з іншими препаратами.

Код АТХ M01B X.

Фармакологічні властивості

Препарат чинить протизапальну, знеболюючу, хондропротекторну і регенеративну дію. Уповільнює процеси пошкодження хрящової тканини та резорбцію кісткової тканини, відновлює хрящову тканину, прискорює утворення кісткової мозолі при травмах, сприяє відновленню функції суглобів.

Фармакодинаміка.

Глюкозамін є субстратом побудови суглобового хряща та стимулює регенерацію хрящової тканини. Будь-який несприятливий вплив (захворювання, вікові порушення обміну речовин, травматизм) зменшує його синтез і концентрацію у сполучній тканині, що призводить до порушення структури, функції суглобів і появи болю. Глікозаміноглікани і протеоглікани є часткою складної матриці, з якої складається хрящ.

Глюкозамін входить до складу ендогенних глікозаміногліканів хрящової тканини. Глюкозаміну сульфат має хондропротекторні властивості, знижує дефіцит глікозаміногліканів у організмі та бере участь у синтезі протеогліканів та гіалуронової кислоти. Завдяки здатності вибірково впливати на хрящову тканину глюкозамін ініціює процес фіксації сірки при синтезі хондроїтинсірчаної кислоти, нормалізує відкладення кальцію у кістковій тканині, сприяє відновленню функцій суглобів і зникненню больового синдрому. Глюкозаміну сульфат селективно діє на суглобовий хрящ, є специфічним субстратом та стимулятором синтезу гіалуронової кислоти та протеогліканів, пригнічує утворення супероксидних радикалів та ферментів, які зумовлюють пошкодження хрящової тканини (колагенази та фосфоліпази), запобігає руйнівній дії глюкокортикоїдів на хондроцити та порушенню біосинтезу глікозаміногліканів, зумовленому нестероїдними протизапальними препаратами.

Хондроїтину сульфат – це високомолекулярний полісахарид, що бере участь у побудові хрящової тканини, знижує активність ферментів (еластази, гіалуронідази), які руйнують суглобовий хрящ, підтримує в’язкість синовіальної рідини та стимулює регенерацію суглобового хряща. Впливає на фосфорно-кальцієвий обмін хрящової тканини, уповільнює резорбцію кісткової тканини. Сповільнює прогресування остеопорозу. На ранніх стадіях запального процесу хондроїтину сульфат натрію пригнічує його активність і, таким чином, сповільнює дегенерацію хрящової тканини. Сприяє зменшенню болю, поліпшує функцію суглобів та зменшує потребу у нестероїдних протизапальних засобах. Перешкоджає стисненню сполучної тканини, «змащує» суглобові поверхні та нормалізує продукування суглобної рідини.

Калію диклофенак – це нестероїдний протизапальний засіб з анальгезивною, протизапальною і антипіретичною активністю, має швидкий початок дії, що особливо важливо для лікування гострого болю в умовах запалення. Механізм дії пов’язаний з неселективним блокуванням синтезу ферменту циклооксигенази, що призводить до інгібіції синтезу простагландинів, які відіграють головну роль у розвитку запалення, болю і гарячки.

Диклофенак калію пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації, зменшуючи синтез колагену і пов’язане з цим склерозування тканин.

Зменшує біль у стані спокою і при рухах, зменшує прояви ранкової скованості в суглобах, набряк м’яких тканин, покращує функціональний стан опорно-рухового апарату. Фармакокінетика.

Глюкозаміну сульфат. Біодоступність глюкозаміну при пероральному застосуванні – 25–26 %. Після розподілу у тканинах найбільші концентрації визначаються у печінці, нирках і хрящовій тканині. Приблизно 90 % глюкозаміну, який надійшов до організму пероральним шляхом, у вигляді солі глюкозаміну всмоктується з тонкої кишки і звідти через портальний кровообіг надходить до печінки. Вагома частина глюкозаміну, що всмоктується, метаболізується у печінці, розпадається до сечовини, води і вуглекислого газу. Близько 30 % прийнятої дози тривалий час персистує у сполучній тканині. Виводиться головним чином нирками і в дуже незначній кількості – з калом.

Хондроїтину сульфат. Після одноразового прийому хондроїтину максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 3–4 години, у синовіальній рідині – через 4–5 годин. Концентрація у синовіальній рідині перевищує концентрацію у плазмі крові. Біодоступність хондроїтину сульфату становить 13–15 %. Виводиться нирками протягом 24 годин.

Калію диклофенак не кумулюється. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Зв’язування з білками плазми – 99,7 %. Проникає в синовіальну рідину. Системний кліренс активної речовини – 263 мл/хв. Період напіввиведення з плазми – 1–2 години. 60 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів, менше 1 % – нирками в незміненому вигляді, залишок – у вигляді метаболітів із жовчю.

Показання

‒ Остеоартрити, періартрити (у тому числі колінного, кульшового суглобів, міжхребцевий остеохондроз, спондилоартроз), ревматоїдний артрит.

‒ Переломи і травми (для прискорення утворення кісткової мозолі), посттравматичне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарату (внаслідок розтягнення, ударів).

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-яких інших компонентів препарату;
• алергія на молюсків;
• алергічні реакції в анамнезі у вигляді нападів астми, бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• гостра виразка, кровотеча або перфорація шлунка або кишечнику;
• гостра або рецидивна виразка/кровотеча шлунка або кишечнику в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), в анамнезі;
• запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт);
• тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом – П’ю);
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ˂ 30 мл/хв);
• схильність до кровотеч, тромбофлебіти, фенілкетонурія;
• лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
• застійна серцева недостатність (NYHA II–IV);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією; інфаркт міокарда в анамнезі;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано перевіряти рівень літію у сироватці крові.

Дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі крові при одночасному застосуванні. Рекомендовано перевіряти рівень дигоксину в сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні препарати. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку може ослаблювати антигіпертензивну дію діуретиків або антигіпертензивних препаратів (наприклад бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) шляхом пригнічення синтезу вазодилататорних простагландинів. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід регулярно перевіряти артеріальний тиск. Пацієнтам необхідно отримувати належну кількість рідини, також слід контролювати функцію нирок на початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, зокрема через підвищений ризик нефротоксичності при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ.

Засоби, застосування яких може спричинити виникнення гіперкаліємії. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, який слід контролювати.

Інші НПЗЗ, у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2, і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендовано призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі.

Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак та антикоагулянти. Рекомендовано ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти, а в разі необхідності − корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗЗ та СІЗЗС збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів під час лікування диклофенаком. Рекомендовано контроль рівня глюкози в крові як застережний захід протягом комбінованої терапії. Можливі зміни у процесі взаємодії, спричинені метформіном/ метаболічним ацидозом.

Метотрексат. Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ, включаючи диклофенак, при призначенні менш ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату у крові може зростати і посилювати токсичність метотрексату. Спостерігалися випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, призначали з інтервалом менш ніж 24 години. Ця взаємодія опосередкована накопиченням метотрексату у результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може посилювати нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах, нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано пригніченням ниркових простагландинів внаслідок дії НПЗЗ і інгібітора кальциневрину.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Такі випадки можливі у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в анамнезі епілепсії або судом. У зв'язку з цим слід з обережністю застосовувати антибіотики хінолонового ряду пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Колестипол і холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Зважаючи на це, рекомендується застосовувати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4−6 годин після застосування колестиполу/ холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати концентрацію глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8−12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовувати одночасно диклофенак з потужними інгібіторами СYР2С9 (наприклад сульфінпіразоном і вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку за рахунок пригнічення метаболізму диклофенаку.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку слід контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові з огляду на очікуване збільшення експозиції фенітоїну.

Збільшує всмоктування тетрациклінів зі шлунково-кишкового тракту, зменшує всмоктування пеніцилінів і хлорамфеніколу.

Особливості щодо застосування

Загальні.

Щоб мінімізувати ризики, найнижча ефективна доза повинна бути використана протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів.

При застосуванні НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки, перфорації або кровотечі, особливо у пацієнтів літнього віку.

У зв’язку з прийомом селективних інгібіторів ЦОГ-1/ЦОГ-2, окремих НПЗЗ підвищується ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень.

Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі.

Ниркові ефекти НПЗЗ включають затримку рідини з набряком та/або артеріальною гіпертензією, з цієї причини диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції серця та з наявністю інших факторів, які призводять до затримки рідини. 

Обережність також рекомендується пацієнтам, які приймають діуретики або супутні інгібітори АПФ або мають підвищений ризик гіповолемії.

Кардіоваскулярні та цереброваскулярні прояви.

Відповідного медичного нагляду та консультації потребують пацієнти з гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого чи помірного ступеня в анамнезі, оскільки під час застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, спостерігалася затримка рідини та набряки.

Незначне збільшення ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) може бути пов’язане із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні.

Не рекомендується застосовувати хворим з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями.

Пацієнтам з кардіоваскулярними факторами ризику (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) призначати диклофенак лише після ретельної клінічної оцінки і лише в дозі ≤ 100 мг щоденно, якщо лікування триває не більше чотирьох тижнів. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. Пацієнти повинні пильнувати щодо появи серйозних симптомів атеротромбозу (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникати без попередження. Пацієнти повинні бути проінформовані, що у такому випадку необхідно одразу ж звернутися до лікаря.

Вплив на нирки.

Оскільки під час застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, спостерігалася затримка рідини та набряки, особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутнє лікування діуретиками або препаратами, що можуть суттєво впливати на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням об’єму позаклітинної рідини з будь-якої причини, наприклад до або після хірургічних втручань. У таких випадках при застосуванні диклофенаку рекомендовано проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів, як правило, повертається до стану, який передував лікуванню.