Склад
діюча речовина: сульпірид;
1 капсула містить 50 мг або 100 мг сульпіриду;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат;
тверда желатинова капсула для 50 мг: желатин, титану діоксид (Е 171);
тверда желатинова капсула для 100 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма
Капсули тверді.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули 50 мг: циліндричні капсули з краями у формі напівкола, номером 3, білого кольору, заповнені порошком білого або кремового кольору;
капсули 100 мг: циліндричні капсули з краями у формі напівкола, номером 3, жовтого кольору, заповнені порошком білого або кремового кольору.
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичні засоби. Бензаміди. Код АТХ N05A L01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Сульпірид належить до групи заміщених бензамідів, діяльність яких структурно відрізняється від фенотіазинів, бутирофенонів та тіоксантенів.
Щодо поведінки та біохімічного складу, сульпірид розділяє з цими класичними нейролептиками певні властивості, що вказують на антагонізм допамінового рецептора мозку. Перелік цих відмінностей включає брак каталепсії при прийомі доз, активних в інших поведінкових тестах, відсутність ефекту під час обігу норадреналіну чи серотоніну (5НТ), незначну антихолінестеразну активність, відсутність впливу на зв'язування мускаринового рецептора чи рецептора гамма-аміномасляної кислоти. Одна з характеристик сульпіриду – його бімодальна активність, оскільки він має властивості як антидепресанта, так і нейролептика. Покращення настрою спостерігається через кілька днів лікування, а потім зникають виражені симптоми шизофренії. Седативний ефект та відсутність емоційних реакцій, зазвичай пов'язаних з класичними нейролептиками фенотіазинового чи бутирофенонового типу, не є характерною рисою терапії сульпіридом.
Терапевтичний ефект під час лікування шизофренії спостерігається через 8-12 тижнів після початку лікування.
Сульпірид активує секрецію пролактину. Активна речовина покращує виділення слизу та кровопостачання слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки.
Також сульпірид демонструє протиблювальну дію.
Фармакокінетика.
Сульпірид повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Наявність їжі знижує всмоктування на 30 %. Біодоступність – низька (27-34 %) та залежить від індивідуальних відмінностей. Активна речовина швидко надходить до тканин; лише її незначна кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-6 годин після перорального прийому. Зв'язування з білком становить близько 40 %, об'єм розподілу – від 1 до 2,7 л/кг. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 8 годин. У пацієнтів із серйозним порушенням функції нирок він подовжується до 20-26 годин після внутрішньовенного введення. Незначна кількість активної речовини проникає у грудне молоко. Виводиться, з сечею та калом переважно у незміненому вигляді.
Показання
Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.
Серйозні поведінкові розлади (ажитація (тривожне збудження), самопошкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
- Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
- Гостра порфірія.
- Супутні пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).
- Супутнє застосування з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Седативні засоби
Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть мати адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та призводити до зменшення активності розумової діяльності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H1-антигістамінні препарати, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен і талідомід.
Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)
До цього серйозного порушення серцевого ритму можуть призводити ряд лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу QT.
До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa та III і деякі нейролептики.
У таку взаємодію вступають еритроміцин, доласетрон, спіраміцин та вінкамін, тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.
Супутнє введення двох препаратів, що можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Але виняток становлять метадон та деякі інші препарати: протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) − їх не бажано комбінувати з іншими препаратами, що можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes); нейролептики, які можуть зумовити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), також не бажано, але не протипоказано комбінувати з іншими препаратами, які можуть зумовити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Протипоказані комбінації
Циталопрам, есциталопрам
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.
Агоністи дофамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід, ротиготин)
Між агоністами дофаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Леводопа та антипаркінсонічні препарати (включаючи ропінорол)
Між леводопою, антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінорол, разагілін, селегілін) та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому), оскільки одночасне застосування препаратів протипоказане.
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.
Мехітазин
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.
Небажані комбінації
Протипаразитарні препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Через підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити. Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал, а в ході лікування контролювати показники ЕКГ.
Інші препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes): антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного застосування, левофлоксацин, прукалоприд, тораміфен, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного застосування.
Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Іншими нейролептики, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд, зуклопентиксол)
Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Етанол
Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.
Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, які містять спирт.
Метадон
Підвищений ризик появи шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Комбінації, призначення яких вимагає обережності
Азитроміцин
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Бета-блокатори, які застосовують при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол) − підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Препарати, які спричиняють брадикардію (зокрема антиаритмічні препарати класу Іa, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби − підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Кларитроміцин
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, у тому числі в комбінації, проносні засоби стимулюючої дії, глюкокортикоїди, тетракозактид та амфотерицин для внутрішньовенного застосування) − підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.
Препарати літію
Ризик появи нейропсихіатричних ознак, які вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм.
Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування.
Рокситроміцин
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Сукралфат
Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.
Між введенням сукралфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).
Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди та активоване вугілля
Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.
Між введенням цих препаратів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).
Комбінації, які слід призначати з урахуванням взаємодій
Антигіпертензивні засоби
Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної.
Бета-блокатори (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовують при серцевій недостатності) − судинорозширювальна дія і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).
Інші седативні засоби
Більш виражене пригнічення функції центральної нервової системи. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.
Нітрати, нітрити та споріднені препарати
Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної.
Сульпірид може знижувати ефективність ропіноролу.
Зверніть увагу!
- Інструкція , розміщена на сайті Країна Здоров'я, носить інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей. Не використовуйте цю інструкцію в якості керівництва до самолікування.
- Перед початком лікування, проконсультуйтеся з лікарем і ознайомтесь з оригінальною інструкцією виробника (додається з кожної упаковкою препарату).
