Склад
діючі речовини: метамізол натрію моногідрат, пітофенону гідрохлорид, фенпіверинію бромід;
1 мл розчину для ін’єкцій містить: метамізолу натрію моногідрату 500 мг; пітофенону гідрохлориду 2 мг; фенпіверинію броміду 0,02 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, майже вільна від часточок.
Фармакотерапевтична група
Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками.
Код АТХ А03D A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Спазмалгон® – комбінований лікарський засіб із вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю.
Метамізол має виражену аналгетичну і жарознижувальну дію у поєднанні зі слабшою протизапальною та спазмолітичною активністю. Результатом його дій є пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості у таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.
Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу і холінолітичну дію. Пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю по відношенню до гладкої мускулатури.
Фармакокінетика.
Всмоктування: при внутрішньомʼязовому застосуванні швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність, що становить приблизно 85 %.
Розподіл: метамізол звʼязується з плазмовими протеїнами на 50-60 %. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний барʼєр. Обʼєм розподілу – приблизно 0,7 л/кг.
Метаболізм: метамізол піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Його основний метаболіт 4-метил-аміно-антипірин (МАА) метаболізуєтся у печінці з утворенням інших метаболітів, у тому числі 4-аміно-антипірина (АА), який є фармакологічно активним. Максимальні плазмові концентрації (по відношенню до всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30-90 хвилин.
Виведення: виводиться нирками у формі метаболітів, причому лише 3 % виділеної кількості метамізолу виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення – приблизно 10 годин.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки: період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок: у пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається знижений ступінь виведення деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.
Показання
Для короткочасного симптоматичного лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:
- шлункові та кишкові коліки;
- ниркові коліки при нирковокам’яній хворобі;
- спастична дискінезія жовчних шляхів;
- дисменорея.
Протипоказання
Гіперчутливість до активних речовин, до похідних піразолону (в тому числі у пацієнтів з агранулоцитозом в анамнезі при попередньому застосуванні подібних ліків) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Тяжкі порушення функцій печінки і нирок.
Гостра печінкова порфірія.
Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Непрохідність шлунково-кишкового тракту і мегаколон.
Порушення функцій кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками).
Захворювання гемопоетичної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, у тому числі апластична анемія, інфекційна нейтропенія).
Аденома передміхурової залози II і III ступеня.
Атонія жовчного і сечового міхура.
Підозра на хірургічну патологію.
Гіпотонічні стани і гемодинамічна нестабільність.
Колаптоїдні стани.
Тахіаритмія.
Закритокутова глаукома.
Бронхіальна астма.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Комбінування препарату Спазмалгон® з іншими лікарськими засобами вимагає особливої обережності через вміст метамізолу, який є індуктором печінкових ферментів.
При застосуванні препарату слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного потенціювання дії.
Кумаринові антикоагулянти. При одночасному застосуванні метамізол може зменшити активність кумаринових антикоагулянтів у результаті індукції печінкових ферментів.
Хлорпромазин і інші похідні фенотіазину. При одночасному застосуванні з метамізолом існує ризик появи тяжкої гіпотермії.
Циклоспорин. Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.
Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні засоби. При одночасному застосуванні з метамізолом існує підвищений ризик появи пригнічення кісткового мозку.
Індуктори ферментів (барбітурати, глутетимід, фенілбутазон) можуть послабити дію метамізолу.
Метамізол значно підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну.
Депресанти ЦНС при комбінації з метамізолом посилюють його аналгетичний ефект.
Трициклічні антидепресанти (психофорин, амітриптилін), пероральні протизаплідні засоби, аналгетики, алопуринол та алкоголь уповільнюють метаболізм метамізолу, потенціюють його дію при одночасному застосуванні та підсилюють його токсичність.
Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗЗ збільшує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних реакцій.
Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію препарату.
При одночасному застосуванні препарату Спазмалгон® з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту.
Спазмалгон® можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.
Про клас похідних піразолона відомо, що вони можуть взаємодіяти з каптоприлом, літієм, метотрексатом та тріамтереном, а також змінювати ефективність антигіпертензивних препаратів та сечогінних засобів. До якого ступеня метамізол спричиняє ці взаємодії невідомо.
Особливості щодо застосування
При лікуванні препаратом Спазмалгон® існує ризик розвитку анафілактичних реакцій. При перших ознаках гіперчутливості введення препарату негайно припинити і вжити термінових заходів для купірування стану (адреналін, глюкокортикоїди, антигістамінні препарати).
Ризик виникнення реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних реакцій) при застосуванні метамізолу значно підвищується у пацієнтів з:
- харчовою і медикаментозною гіперчутливістю або атопічними захворюваннями (сінний нежить);
- синдромом аналгетичної астми або аналгетичної ідіосинкразії у вигляді кропив’янки, ангіоедеми, особливо при супутньому риносинуситі та поліпах носа;
- хронічною кропив’янкою;
- ідіосинкразією до барвників (наприклад, тартразину) відповідно консервантам (наприклад, бензоатам);
- непереносимістю алкоголю. Такі пацієнти реагують на застосування мінімальної кількості алкогольних напоїв такими симптомами як чхання, сльозотеча і сильне порушення зору. Подібна непереносимість алкоголю може бути ознакою недіагностованого синдрому аналгетичної астми.
Спазмалгон® містить лікарську речовину метамізол, при лікуванні яким існує невеликий, але загрозливий для життя ризик появи шоку та агранулоцитозу. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози і його не можна передбачити. Він може з’явитися після першої дози або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агранулоцитозу є пропасниця, біль у горлі, болючість при ковтанні, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної і генітальної ділянки. При раптовому погіршенні загального стану і появі ознак агранулоцитозу лікування метамізолом слід негайно припинити, не чекаючи лабораторного підтвердження.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічним алкоголізмом; пацієнтам літнього віку, так як це може призвести до підвищення частоти виникнення побічних реакцій, особливо з боку травної системи.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам при одночасному застосуванні з цитостатичними лікарськими засобами (тільки під контролем лікаря).
Не застосовувати для зняття гострого болю у животі.
При лікуванні препаратом Спазмалгон® пацієнтів із гематологічними захворюваннями, або які мають їх в анамнезі, необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користь та контролювати гематологічний статус в ході лікування.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функцій нирок та з захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит).
При захворюваннях нирок та печінки режим дозування слід підбирати індивідуально через можливі побічні ефекти метамізолу на нирки та збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях функцій гепатоцитів.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз). Багаторазове застосування препарату Спазмалгон® у цих випадках може спричинити затримку виведення шлунково-кишкового вмісту та інтоксикацію.
Застосування препарату Спазмалгон® у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечнику, з запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона, глаукомою, міастенією гравіс, захворюваннями серця (аритмії, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності і контролю лікаря.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інфарктом міокарда, з вираженою артеріальною гіпотензією, а також при лікуванні пацієнтів із систолічним артеріальним тиском нижчим, ніж 100 мм рт. ст.
Включений до складу препарату Спазмалгон® метамізол може спричинити гіпотонічні реакції. Ці реакції залежать від дози і частіше спостерігаються при парентеральному застосуванні. Ризик виникнення таких реакцій підвищується у таких випадках:
- у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпотонією, зменшенням об’єму рідини та електролітів або дегідратацією, нестабільною гемодинамікою або циркуляторною недостатністю (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарду або політравмою);
- у пацієнтів з підвищенням температури тіла.
У таких пацієнтів слід проводити ретельну оцінку необхідності застосування препарату і суворий контроль. Може виникнути необхідність вжити запобіжні заходи (наприклад, стабілізація кровообігу) з метою зниження ризику артеріальної гіпотензії.
Спазмалгон® слід застосовувати тільки при проведенні ретельного контролю гемодинамічних параметрів у пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску в обов’язковому порядку, наприклад, тяжка ішемічна хвороба серця або значний стеноз судин головного мозку.
Спазмалгон® слід застосовувати тільки після суворої оцінки співвідношення користь/ризик і вжитих відповідних заходів обережності у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.
Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Застосування препарату в період вагітності протипоказано у звʼязку з відсутністю клінічних даних.
Годування груддю. Оскільки