Склад
діюча речовина: спіраміцин;
1 таблетка містить спіраміцину 1 500 000 МО або
1 таблетка містить спіраміцину 3 000 000 МО;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: титану діоксид (Е 171), макрогол 6 000, гіпромелоза.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 1 500 000 МО: двоопуклі, круглої форми, від білого до кремово-білого кольору, вкриті оболонкою, з одного боку тиснення RPR 107; таблетки по 3 000 000 МО: двоопуклі, круглої форми, кремово-білого кольору, вкриті оболонкою, з одного боку гравіювання ROVA 3.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТХ J01F A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Спіраміцин – це антибіотик групи макролідів, який чинить бактерицидну дію.
ВИЗНАЧЕННЯ ЧУТЛИВОСТІ ДО АНТИБІОТИКА
Порогові рівні мінімальної інгібуючої концентрації (МІК), які дають змогу відрізняти чутливі види мікроорганізмів від видів з проміжною чутливістю і останніх від резистентних видів, є такими:
чутливі ≤ 1 мг/л та резистентні > 4 мг/л.
Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та певного проміжку часу. Тому корисно мати місцеву інформацію щодо поширеності резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.
Надані дані дають змогу лише оцінити вірогідність чутливості бактеріального штаму до цього антибіотика. Поширеність резистентності видів бактерій до спіраміцину у Франції наведена у таблиці нижче.
Категорія | Поширеність набутої резистентності у Франції (> 10 %) (діапазон) |
ЧУТЛИВІ ВИДИ Грампозитивні аероби Bacillus cereus Corynebacterium diphtheriae Enterococci Rhodococcus equi Staphylococcus метицилінчутливі Staphylococcus метицилінрезистентні* Streptococcus B Некласифіковані streptococcus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes | 50–70 % 70–80 % 30–40 % 35–70 % 16–31 % |
Грамнегативні аероби Bordetella pertussis Branhamella atarrhalis Campylobacter Legionella Moraxella | |
Анаероби Actinomyces Bacteroides Eubacterium Mobiluncus Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Propionibacterium acnes | 30–60 % 30–40 % |
Різні Borrelia burgdorferi Chlamydia Coxiella Лептоспіри Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum | |
ПОМІРНО ЧУТЛИВІ ВИДИ (проміжний рівень чутливості in vitro) | |
Грамнегативні аероби Neisseria gonorrhoeae | |
Анаероби Clostridium perfringens | |
Різні Ureaplasma urealyticum | |
РЕЗИСТЕНТНІ ВИДИ Грампозитивні аероби Corynebacterium jeikeium Nocardia asteroides Грамнегативні аероби Acinetobacter Ентеробактерії Haemophilus Pseudomonas Анаероби Fusobacterium Різні Mycoplasma hominis | |
Активність спіраміцину проти Toxoplasma gondii була показана in vitro та in vivo.
* Поширеність резистентності до метициліну становить 30–50 % серед усіх стафілококів, і вона характерна для стаціонарних відділень лікарень.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Абсорбція спіраміцину є швидкою, проте неповною і не залежить від прийому їжі.
Розподіл
Після перорального прийому 6 000 000 МО спіраміцину максимальна концентрація в плазмі становить 3,3 мкг/мл. Видимий період напіввиведення з плазми – близько 8 годин.
Спіраміцин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Однак він потрапляє у грудне молоко. Ступінь зв’язування з білками плазми крові – 10 %.
Розподіл у тканинах і слині є дуже високим (легені: 20–60 мкг/г, мигдалини: 20–80 мкг/г, інфіковані синуси: 75–110 мкг/г, кістки скелета: 5–100 мкг/г).
Через 10 днів після припинення лікування концентрація діючої речовини у селезінці, печінці та нирках становить від 5 до 7 мкг/г.
Макроліди проникають та кумулюються у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних та альвеолярних макрофагах).
У людини концентрація у фагоцитах є високою.
Ці властивості забезпечують дію макролідів на внутрішньоклітинні бактерії.
Метаболізм
Метаболізм спіраміцину відбувається у печінці, в результаті чого утворюються активні метаболіти, хімічна структура яких є неідентифікованою.
Виведення
- 10 % отриманої перорально дози виводиться з сечею;
- велика кількість препарату виділяється з жовчю: концентрація спіраміцину в жовчі у 15–40 разів вища, ніж у плазмі крові;
- у значній кількості спіраміцин виводиться з калом.
Показання
Лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину:
- Підтверджений тонзилофарингіт, спричинений бета-гемолітичними стрептококами групи А (як альтернатива лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо якщо вони не можуть бути застосовані).
- Гострий синусит (зважаючи на мікробіологічні характеристики інфекції, застосування макролідів показане, коли лікування бета-лактамними антибіотиками є неможливим).
- Суперінфекція при гострому бронхіті.
- Загострення хронічного бронхіту.
- Негоспітальна пневмонія у пацієнтів, які не мають факторів ризику, тяжких клінічних симптомів, клінічних факторів, які свідчать про пневмококову етіологію захворювання.
У разі підозри на атипову пневмонію застосування макролідів є доцільним незалежно від тяжкості захворювання та анамнезу.
- Інфекції шкіри з доброякісним перебігом: імпетиго, імпетигінізація, ектима, інфекційний дермо-гіподерміт (особливо бешиха), еритразма.
- Інфекції ротової порожнини.
- Негонококові генітальні інфекції.
- Хіміопрофілактика рецидивів гострої ревматичної гарячки у хворих, у яких алергія на бета-лактамні антибіотики.
- Токсоплазмоз у вагітних жінок.
- Профілактика менінгококового менінгіту в осіб, яким протипоказане застосування рифампіцину:
- з метою ерадикації мікроорганізму (Neisseria meningitidis) у носоглотці.
- Спіраміцин показаний як профілактичне лікування: пацієнтам після лікування та перед поверненням до суспільного життя; пацієнтам, які контактували з особою з виділенням мокротиння протягом 10 днів, що передують його/її госпіталізації.
Спіраміцин не призначений для лікування менінгококового менінгіту.
