Склад:
діюча речовина: пароксетину гідрохлориду напівгідрат;
1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду напівгідрату в перерахуванні на пароксетин 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171)).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, покриті плівковою оболонкою білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТХ N06A B05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пароксетин є сильнодіючим селективним інгібітором поглинання нейронами головного мозку 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну), що зумовлює його антидепресивну дію та ефективність.
За хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних або будь-яких інших відомих на даний час антидепресантів.
Препарат має низьку спорідненість із мускариновими холінергічними рецепторами. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1‑) рецепторами; не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу.
Пароксетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не спричиняє клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.
Пароксетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, значно меншою мірою впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину.
Антидепресивна дія препарату проявляється приблизно через 10 днів системного прийому. На тлі лікування спостерігається зменшення стану тривожності, депресії та розладу сну.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому швидко всмоктується і зазнає перетворення у печінці.
Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окиснення та метилювання, які швидко виводяться із організму.
Приблизно 64 % від застосованої дози пароксетину виводиться разом із сечею, при цьому кількість екскретованого пароксетину в незміненому вигляді становить менше 2 %. Приблизно 36 % від прийнятої дози пароксетину виводиться разом із фекаліями у вигляді метаболітів.
Метаболіти пароксетину виводяться за 2 етапи – спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім – шляхом системного виведення пароксетину.
Період напіввиведення у середньому становить приблизно 1 добу.
Постійна концентрація у крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і впродовж подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.
Між концентрацією пароксетину в плазмі крові й клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не було виявлено кореляції.
Завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яка всмокталась у шлунково-кишковому тракті. При збільшенні одноразової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові і зміни фармакокінетичних параметрів із появою нелінійної залежності. Проте така нелінійність здебільшого незначна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невелика концентрація препарату в плазмі крові.
Пароксетин широко розподіляється у тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказують на те, що в плазмі крові залишається лише 1 % від застосованої дози.
При застосуванні у терапевтичних концентраціях приблизно 95 % пароксетину зв'язується з білками плазми крові.
У пацієнтів літнього віку та хворих із нирковою або печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.
Клінічні характеристики.
Показання.
Депресія. Лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну та тяжку депресію, в т. ч. депресію, що супроводжується тривогою. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.
Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.
Панічний розлад. Лікування та профілактика рецидивів панічного розладу з супутньою агорафобією або без неї.
Соціальні фобії/соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів.
Генералізований тривожний розлад. Лікування та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.
Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пароксетину або до інших компонентів препарату.
Пароксин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотним неселективним інгібітором МАО, та з метилтіонінію хлоридом (метиленовим синім), та раніше ніж через 2 т
