Напрофф таблетки 550мг № 10

Склад

діюча речовина: напроксен;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 275 мг або 550 мг напроксену натрію;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк, магнію стеарат;

склад оболонки: Опадрі білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 275 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 550 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Е02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Напроксен є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), похідним пропіонової кислоти. Проявляє виражену протизапальну, аналгезуючу і жарознижувальну дію.

Механізм дії напроксену полягає у гальмуванні міграції лейкоцитів, зниженні активності лізосом і медіаторів запалення. Препарат є сильним інгібітором ліпооксигенази, блокує синтез арахідонової кислоти. Крім того, гальмує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2 арахідонової кислоти, що призводить до пригнічення синтезу проміжних продуктів простагландинів. Гальмує агрегацію тромбоцитів. Напроксен не є наркотичним аналгетиком і не впливає на центральну нервову систему.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після перорального прийому напроксен швидко і практично повністю абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається менше ніж за 1 годину та становить 77,4 мкг/мл після прийому 1 таблетки по 275 мг та 99,4 мкг/мл після прийому 1 таблетки по 550 мг. При застосуванні доз більше 500 мг підвищення рівня напроксена в плазмі крові не пропорційно прийнятій дозі.

Розподіл.

Приблизно 99 % напроксену зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм.

Напроксен метаболізується у печінці до десметилнапроксену.

Виведення.

Приблизно 70 % напроксену виділяється із сечею у вигляді незміненого напроксену, приблизно 28 % – у формі десметилнапроксену. Кліренс напроксену становить 0,13 мл/хв/кг. Період напіввиведення напроксену становить 13 годин.

Показання

Дорослим та дітям віком від 15 років:

Симптоматичне тривале лікування:

• хронічних запальних захворювань суглобів (таких як ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, синдром Рейтера, псоріатичний артрит);
• тяжких інвалідизуючих форм артрозу.

Симптоматичне короткочасне лікування:

• гострих нападів позасуглобового ревматизму (таких як плечолопатковий періартрит, тендиніт, бурсит);
• остеоартриту;
• болю в нижній частині спини;
• радікулалгії;
• больового синдрому при травмах опорно-рухового апарату;
• больового синдрому при запальних процесах в стоматології.

Симптоматичне лікування:

• дисменореї (після встановлення її причини).

Дітям з масою тіла від 25 кг (віком від 8 років):

• ювенільний ревматоїдний артрит.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.
• Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи кропив’янку, риніт, астму або носові поліпи) до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (2 або більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкових кровотеч або перфорацій, пов’язаних із попередньою терапією НПЗЗ.
• Застійний або атрофічний гастрит.
• Тяжка серцева недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Застосування з 5 місяця вагітності.
• Період годування груддю.
• Застосування дітям з масою тіла до 25 кг (віком до 8 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Засоби, що збільшують ризик виникнення гіперкаліємії (солі калію, діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), НПЗЗ, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), імунодепресанти (циклоспорин або такролімус), триметоприм): при одночасному застосуванні з напроксеном підвищується ризик розвитку гіперкаліємії. Цей ризик значно зростає при одночасному прийомі калійзберігаючих діуретиків та солей калію. Триметоприм не підвищує ризик розвитку гіперкаліємії, однак може виступати як посилюючий фактор при одночасному застосуванні вищевказаних лікарських засобів.

Ацетилсаліцилова кислота.

Клінічні фармакодинамічні дані свідчать про те, що одночасне застосування напроксену протягом більше одного дня може пригнічувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на активність тромбоцитів. Цей ефект може зберігатися протягом декількох днів після припинення застосування напроксену. Клінічна значущість цієї взаємодії невідома.

Одночасне застосування напроксену з такими засобами не рекомендується.

• Інші НПЗЗ, у тому числі ацетилсаліцилова кислота у протизапальних дозах (≥ 1 г/прийом та/або ≥ З г/добу) та у знеболювальних і жарознижувальних дозах (≥ 500 мг/прийом та/або ≥ З г/добу): при одночасному застосуванні напроксену з цими лікарськими засобами підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі.
• Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється дія антикоагулянтів (наприклад, варфарину) та збільшується ризик виникнення кровотечі (внаслідок пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки) (див. розділ «Особливості застосування»). У разі необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів необхідний ретельний клінічний та біологічний моніторинг.
• Нефракціонований гепарин, низькомолекулярний гепарин (у терапевтичних дозах та/або пацієнтам літнього віку): при одночасному застосуванні напроксену з цими лікарськими засобами підвищується ризик виникнення кровотеч (внаслідок пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів необхідний ретельний клінічний моніторинг.
• Літій: при одночасному застосуванні з напроксеном підвищується рівень літію у плазмі крові, що може призвести до інтоксикації (внаслідок зменшення його ниркового кліренсу). У разі необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів слід проконтролювати рівень літію у плазмі крові та провести коригування його дози під час лікування та після припинення прийому напроксену.
• Метотрексат у високих дозах (більше 20 мг на тиждень): при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зменшення його ниркового кліренсу).
• Пеметрексед (пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 80 мл/хв)): при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється токсичність пеметрекседу (внаслідок зниження його ниркового кліренсу).

Одночасне застосування напроксену з такими засобами слід здійснювати з обережністю.

• Циклоспорин, такролімус: при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється нефротоксичність цих лікарських засобів, особливо у пацієнтів літнього віку, тому на початку їх одночасного застосування слід контролювати функцію нирок.
• ;Діуретичні засоби, інгібітори АПФ, АРА II: при одночасному застосуванні з напроксеном послаблюється антигіпертензивна дія, а у пацієнтів групи ризику (пацієнти літнього віку та/або зневоднені пацієнти) можливий розвиток гострої ниркової недостатності (внаслідок зменшення клубочкової фільтрації). У разі одночасного застосування цих лікарських засобів слід провести гідратацію пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок.
• ;Метотрексат у низьких дозах (менше 20 мг на тиждень): при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зменшення його ниркового кліренсу). У перші тижні одночасного застосування цих лікарських засобів слід щотижня проводити аналіз крові. Пацієнтам із навіть незначними порушеннями функції нирок, а також пацієнтам літнього віку необхідний ретельний моніторинг стану.
• Пеметрексед (пацієнтам із нормальною функцією нирок): при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється токсичність пеметрекседу (внаслідок зниження його ниркового кліренсу). У разі одночасного застосування цих лікарських засобів слід здійснювати моніторинг функції нирок.
• Пробенецид: при одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення плазмової концентрації напроксену та значне подовження періоду його напіввиведення.
• Зидовудин: при одночасному застосуванні з напроксеном посилюється гематологічна токсичність. У разі одночасного застосування цих лікарських засобів може знадобитися корекція дозування зидовудину.

При одночасному застосуванні декскетопрофену з такими засобами слід врахувати можливі взаємодії.

• Ацетилсаліцилова кислота в антиагрегантних дозах 50–375 мг/добу): при одночасному застосуванні напроксену з ацетилсаліциловою кислотою підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі.
• ;Кортикостероїдні засоби (окрім замісної терапії гідрокортизоном): при одночасному застосуванні напроксену з цими лікарськими засобами підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті або шлунково-кишкової кровотечі.
• Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): при одночасному застосуванні напроксену з цими лікарськими засобами підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.
• Нефракціонований гепарин, низькомолекулярний гепарин (у профілактичних дозах): при одночасному застосуванні напроксену з цими лікарськими засобами підвищується ризик виникнення кровотеч.
• Бета-блокатори (окрім есмололу): при одночасному застосуванні з напроксеном можливе послаблення антигіпертензивної дії бета-блокаторів (за рахунок пригнічення судинорозширювальних простагландинів, затримки води та натрію).
• Деферасирокс: при одночасному застосуванні напроксену з деферасироксом підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.
• Антациди, холестирамін, їжа: при одночасному застосуванні з цими лікарськими засобами можливе уповільнення швидкості всмоктування напроксену, але не ступеня.

Через значне зв’язування напроксену з білками плазми крові слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які одночасно приймають гідантоїни, антикоагулянти, інші НПЗЗ, ацетилсаліцилову кислоту або сульфаніламіди з високою здатністю зв’язувати білки, для виявлення ознак передозування цих лікарських засобів та корекції дозування при необхідності.

Рекомендується тимчасово призупинити лікування препаратом за 48 годин до проведення тестів для оцінювання функції надниркових залоз, оскільки напроксен може спричиняти спотворення результатів деяких тестів на визначення рівнів 17-кетогенних стероїдів. Подібним чином напроксен може впливати на результати деяких аналізів для визначення рівня 5-гідроксііндолоцтової кислоти у сечі.

Особливості застосування.

Побічні реакції лікарського засобу можна мінімізувати за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та підрозділи «Вплив на травний тракт» та «Вплив на серцево-судинну систему та мозковий кровообіг» нижче).

Слід уникати одночасного застосування лікарського засобу з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Реакції гіперчутливості.

Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Застосування лікарського засобу може викликати напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування пацієнтам літнього віку.

Пацієнти літнього віку є особливо схильними до розвитку побічних реакцій під час застосування НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть закінчуватися летально. Тривале застосування НПЗЗ таким пацієнтам не рекомендується. Якщо потрібне тривале лікування, пацієнтів слід регулярно оглядати (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та нижче).

Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції.

У схильних осіб можуть спостерігатися реакції гіперчутливості. Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції можуть виникати у пацієнтів незалежно від наявності гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗЗ або препаратів з напроксеном в анамнезі. Вони також можуть спостерігатися у людей з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями (наприклад, нападами бронхіальної астми), ринітом та назальними поліпами в анамнезі.

Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.

Вплив на травний тракт.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалося для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), а також у пацієнтів літнього віку. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози лікарського засобу. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, слід повідомляти лікаря про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме – пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), СІЗЗС або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).