Склад:
діюча речовина: lornoxicam;
1 таблетка містить 4 мг або 8 мг лорноксикаму;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Оpadry white 03F58750*.
*Оpadry white 03F58750: тальк, поліетиленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 4 мг: овальні, продовгуваті, від білого до жовтуватого кольору таблетки, вкриті оболонкою, гладенькі з обох боків;
таблетки по 8 мг: овальні, продовгуваті, від білого до жовтуватого кольору таблетки, вкриті оболонкою, з тисненням “L8” з одного боку і гладенькі з іншого боку.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А С05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лорноксикам є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з аналгезивними та протизапальними властивостями і належить до класу оксикамів.
Механізм дії. Лорноксикам пригнічує синтез простагландинів (інгібування ферменту циклооксигенази), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів та інгібування запалення. Також лорноксикам володіє центральним впливом на ноцицептори, який не пов’язаний з протизапальною дією. Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад, температура тіла, частота дихання, частота серцевих скорочень, артеріальний тиск, ЕКГ, спірометрія).
Фармакокінетика.
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) досягає через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100 %. Ефекту першого проходження не спостерігалося. Середній період напіввиведення становить 3-4 години.
При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею Сmax знижується приблизно на 30 % та Тmax збільшується з 1,5 години до 2,3 години. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) може знижуватися до 20 %.
Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться у незмінному стані і у неактивній формі свого гідроксильованого метаболіту. Зв’язування лорноксикаму з білками плазми крові становить 99 % і не залежить від його концентрації.
Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, спершу у неактивний 5-гідроксилорноксикам. Лорноксикам піддається біотрансформації з участю цитохрому CYP2С9. У результаті генетичного поліморфізму існують особи зі сповільненим та інтенсивним метаболізмом цього ферменту, що може виражатися у помітному збільшенні рівнів лорноксикаму у плазмі крові в осіб зі сповільненим метаболізмом. Гідроксильований метаболіт не має фармакологічної активності. Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно 2/3 виводиться через печінку та 1/3 – через нирки у вигляді неактивної сполуки.
Лорноксикам не спричиняв індукції печінкових ферментів при доклінічних дослідженнях. Немає даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому рекомендованих доз.
Виведення. Період напіввиведення початкової речовини становить 3-4 години. Після перорального прийому близько 50 % виводиться з калом та 42 % через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксилорноксикаму. Період напіввиведення 5-гідроксилорноксикаму становить близько 9 годин, після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.
Особливі популяції пацієнтів.
У пацієнтів літнього віку (понад 65 років) кліренс знижується на 30-40 %. Крім зниження кліренсу, немає істотних змін у кінетичному профілі лорноксикаму у пацієнтів літнього віку.
Немає істотної зміни кінетичного профілю лорноксикаму у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки, після 7 днів терапії з застосуванням добових доз 12 мг та 16 мг
Клінічні характеристики.
Показання.
- Короткочасне лікування гострого болю легкого та помірного ступеня.
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при остеоартриті.
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату.
- Тромбоцитопенія.
- Гіперчутливість (симптоми, подібні до таких як при астмі, риніті, ангіоневротичному набряку або кропив’янці) до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту.
- Тяжка форма серцевої недостатності.
- Шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні кровотечі або інші порушення згортання крові.
- Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ.
- Гостра або рецидивуюча хронічна пептична виразка шлунка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів виникнення виразки або кровотечі).
- Тяжка форма печінкової недостатності.
- Тяжка форма ниркової недостатності (рівень сироваткового креатиніну > 700 мкмоль/л).
- ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на лорноксикам.
Зверніть увагу!
- Інструкція , розміщена на сайті Країна Здоров'я, носить інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей. Не використовуйте цю інструкцію в якості керівництва до самолікування.
- Перед початком лікування, проконсультуйтеся з лікарем і ознайомтесь з оригінальною інструкцією виробника (додається з кожної упаковкою препарату).
