Грипго табл № 100

Склад

діючі речовини: парацетамол (paracetamol), кофеїн безводний (caffeine anhydrous), фенілефрину гідрохлорид (phenylephrine hydrochloride), хлорфеніраміну малеат (chlorpheniramine maleate);

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну безводного 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі капсулоподібні таблетки білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Грипго® – це комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена компонентами, що входять до його складу.

Парацетамол – це аналгетик-антипіретик, який має жарознижувальні і знеболювальні властивості, що пов’язано із його впливом на гіпоталамічний центр терморегуляції і здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Кофеїн – це алкалоїд з групи метилксантинів, який чинить стимулювальну дію на центральну нервову систему, головним чином на кору головного мозку, дихальний та судиноруховий центри, підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми та послаблює дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Збільшує аналгезуючий ефект парацетамолу.

Фенілефрину гідрохлорид – симпатоміметичний засіб, який зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух, а також вираженість ексудативних проявів, що сприяє покращенню носового дихання. Стимулює переважно альфа-адренорецептори, завдяки чому відбувається звуження та зменшення проникності периферичних судин, а також зменшується утворення слизового секрету.

Хлорфеніраміну малеат – антигістамінний засіб, який має протиалергічну дію. Конкурентно блокує гістамінові H1-рецептори і перешкоджає розвитку ефектів гістаміну, усуває нежить, свербіж у носі, сльозотечу та різь в очах.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30–60 хвилин. Період напіввиведення становить 1–4 години. Рівномірно розподіляється в усіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми варіабельне; від 20 до 30 % може зв’язуватися при концентраціях, що утворюються під час гострої інтоксикації. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.

Кофеїн і його водорозчинні солі швидко всмоктуються в кишечнику (в тому числі й товстому) та швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму. Зв’язок з білками крові (альбумінами) — 25–36 %.

Період напіввиведення із плазми крові становить близько 5–10 годин. Основна частина деметилюється та окислюється. Близько 10 % виділяється нирками у незміненому вигляді. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у дорослих 1–2 % кофеїну виводиться у незміненому вигляді).

Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність внаслідок нерівномірної абсорбції і впливу моноаміноксидази у ШКТ і печінці при «першому проходженні». Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.

Хлорфеніраміну малеат повільно всмоктується зі ШКТ, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2,5–6 годин, 70 % його зв’язується з білками плазми крові. Біодоступність становить від 25 % до 50 % від прийнятої дози. Хлорфенірамін піддається метаболізму при «першому проходженні» у печінці, значною мірою метаболізується у печінці з утворенням метаболітів дезметил- і дидезметилхлорфеніраміну. Хлорфенірамін розподіляється по всьому організму, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболіти та препарат виводяться, головним чином, із сечею у незміненому вигляді протягом 4–6 годин. Виведення залежить від рН сечі та ступеня виділення. У дітей відзначається більш швидке та екстенсивне всмоктування, виведення і період напіввиведення.

Показання

Лікування симптомів грипу та інших гострих респіраторних вірусних захворювань: пропасниці, головного болю, закладеності носа, риніту, синуситу, болю у горлі, болю у м’язах, кашлю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), опіоїдів, антигістамінних, симпатоміметичних амінів, синдром Стівенса – Джонсона.
• Тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи нестабільну стенокардію, декомпенсовану серцеву недостатність, порушення ритму та провідності, вроджений подовжений QT-інтервал або тривалий прийом препаратів, які подовжують QT-інтервал, аритмії, брадикардія, виражений атеросклероз, у тому числі коронарних судин, схильність до спазму судин, тяжку форму ішемічної хвороби серця; тяжка артеріальна гіпертензія, гострий період інфаркту міокарда, органічні захворювання серцево-судинної системи, тромбоз, тромбофлебіт.
• Тяжкі порушення функції печінки (у тому числі вроджена гіпербілірубінемія; синдром Жильбера).
• Тяжкі порушення функції нирок.
• Захворювання передміхурової залози (аденома передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, гостра затримка сечі при гіпертрофії передміхурової залози, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура).
• Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, стенозуюча виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, пілородуоденальна обструкція; гострий панкреатит).
• Епілепсія.
• Захворювання крові (у тому числі виражена анемія; лейкопенія; порушення кровотворення).
• Ендокринні захворювання (гіпертиреоз, цукровий діабет, феохромоцитома, тиреотоксикоз, фенілкетонурія).
• Захворювання дихальної системи (у тому числі бронхіальна астма; хронічний бронхіт; хронічне обструктивне захворювання легень; емфізема; ризик виникнення дихальної недостатності).
• Закритокутова глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Синдром Дабіна – Джонсона, синдром Ротора.
• Алкоголізм.
• Дитячий вік до 12 років.
• Літній вік (понад 60 років).
• Період вагітності або годування груддю.
• Підвищена збудливість, порушення сну, епілепсія.
• Одночасний прийом з:
• інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування;
• трициклічними антидепресантами;
• лікарськими засобами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами;
• вазодилататорами;
• бета-блокаторами та іншими симпатоміметиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Слід уникати одночасного застосування з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол або інші діючі речовини, які входять до складу лікарського засобу Грипго®.

Особливості взаємодії препарату зумовлені властивостями його складових.

Парацетамол.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися під дією метоклопраміду та домперидону і зменшуватися під дією холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичне застосування не має значного ефекту.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Одночасне застосування парацетамолу з азидотимідином може призвести до розвитку нейтропенії. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Кофеїн.

Кофеїн при одночасному застосуванні посилює ефект аналгетиків-антипіретиків (покращує біодоступність), похідних ксантину, a- та β-адреноміметиків, психостимулювальних, тиреотропних засобів, ерготаміну (покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту).

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн збільшує імовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату (АТФ); зменшує концентрацію літію у крові.

Ототоксичні та фотосенсибілізуючі препарати при одночасному застосуванні можуть посилювати побічні ефекти.

Кофеїн знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який у свою чергу підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину. Кофеїн посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування кофеїну. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Фенілефрину гідрохлорид.

Фенілефрину гідрохлорид не слід застосовувати з альфа-блокаторами, іншими антигіпертензивними засобами, фенотіазиновими похідними (наприклад прометазин), бронходилататорними симпатоміметичними засобами, гуанетидином, наперстянкою, алкалоїдами раувольфії, індометацином, метилдопою, глюкокортикостероїдами; препаратами, що впливають на апетит, амфетаміноподібними психостимуляторами, стимуляторами пологів, анестетиками, алкалоїдами ріжків, іншими препаратами, що стимулюють центральну нервову систему, теофіліном.

Застосування фенілефрину гідрохлориду з індометацином та бромокриптином може спричинити тяжку артеріальну гіпертензію. Одночасне застосування фенілефрину гідрохлориду з симпатоміметичними амінами, дигоксином і серцевими глікозидами підвищує ризик аритмій та інфаркту міокарда.

Можливе підвищення судинозвужувальної дії препарату при одночасному його застосуванні зі стимуляторами пологової діяльності та аритмій при застосуванні з анестетиками. Можливе значне підвищення артеріального тиску при одночасному внутрішньовенному введенні алкалоїдів ріжків.

Атропіну сульфат блокує рефлекторну брадикардію, спричинену фенілефрином, та збільшує вазопресорну відповідь на фенілефрин. Одночасний прийом фенілефрину з β-адреноблокаторами може призвести до артеріальної гіпертензії та надмірної брадикардії з можливою серцевою блокадою. Слід з обережністю застосовувати з гормонами щитовидної залози, препаратами, що впливають на серцеву провідність (серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати). При одночасному застосуванні з препаратами, що зумовлюють виведення калію, наприклад з деякими діуретиками типу фуросеміду, можливе посилення гіпокаліємії та зменшення артеріальної чутливості до таких вазопресорних препаратів, як фенілефрин.

Не слід застосовувати разом з іншими судинозвужувальними засобами (при будь-якому шляху введення останніх).

Одночасний прийом фенілефрину та інших симпатоміметиків може призвести до додаткової стимуляції центральної нервової системи до надзвичайно високого рівня, що супроводжується нервозністю, дратівливістю, безсонням. Також імовірні напади судом. Окрім цього, одночасний прийом інших симпатоміметиків разом із фенілефрином може призвести до збільшення судинозвужувальної дії або серцево-судинної дії будь-якого з цих двох медичних препаратів.

Хлорфеніраміну малеат.

Хлорфеніраміну малеат посилює антихолінергічну дію (сухість у роті, затримка сечі, закреп) атропіну, спазмолітиків, засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, барбітурати), протипаркінсонічних препаратів.

Препарат потенціює ефект інгібіторів МАО. Одночасне застосування інгібіторів МАО та фуразоліду з хлорфеніраміну малеатом може спричинити збуджений стан, гіпертонічний криз та гіперпірексію.

Одночасне застосування зі снодійними засобами, барбітуратами, заспокійливими засобами, нейролептиками та похідними фенотіазину, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем посилює дію хлорфеніраміну малеату.

Мапротилін (чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може посилитись антихолінергічна дія цих препаратів або таких антигістамінних засобів, як хлорфенірамін.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Хлорфеніраміну малеат і алкоголь потенціюють дію один одного.

Особливості щодо застосування

Не перевищувати рекомендовані дози.

Не застосовувати одночасно з іншими протизастудними засобами, седативними, снодійними засобами та препарати, які містять парацетамол, оскільки це може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, яка може обумовити необхідність пересадки печінки або призвести до смерті.

Якщо симптоми захворювання не зникають або головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Ризик передозування підвищується при алкогольних захворюваннях печінки. Під час лікування слід виключити вживання алкоголю, який посилює седативний ефект хлорфеніраміну малеату і гепатотоксичність парацетамолу. Слід враховувати, що у хворих із захворюваннями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Пацієнтам, які щодня приймають аналгетики при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж застосовувати препарат.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Повідомлялось, що у пацієнтів, які приймали парацетамол, у рідкісних випадках відмічались серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Пацієнти повинні бути проінформовані щодо симптомів серйозних шкірних реакцій. Прийом лікарського засобу слід припинити при появі висипів на шкірі або інших ознак гіперчутливості.

При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тонізуючих напоїв та лікарських засобів, що містять кофеїн. Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, відчуття серцебиття. Не вживати алкоголь.

З обережністю застосовувати при компенсованій серцевій недостатності, пацієнтам, у яких існує ризик виникнення судомних нападів, пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, персистуючим або хронічним кашлем, який виникає внаслідок куріння або емфіземи легень, коли кашель супроводжується надлишковою секрецією мокротиння. Застосовувати з обережністю особам, схильним до підвищення артеріального тиску.

При тривалому застосуванні необхідно проводити контроль периферичної крові та функціонального стану печінки.

Не застосовувати одночасно седативні, снодійні або інші протизастудні засоби.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Застосування препарату може зумовити позитивний аналітичний результат допінг-контролю.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект, або якщо у пацієнта є порушення функції нирок і печінки.

Фенілефрин може спричинити прискорення пульсу, запаморочення або сильне серцебиття; пацієнтів, відповідно, слід про це попередити.