Фуросемід таблетки 40мг № 20 *

Склад

діюча речовина: фуросемід;

1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки діаметром 6 мм, від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Діуретики. Високоактивні петльові діуретики.

Код АТХ С0ЗС А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фуросемід – петльовий діуретик, який пригнічує абсорбцію іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, проксимальних і дистальних канальцях нефрону. Високий ступінь ефективності зумовлений унікальним механізмом дії. Ефект у дистальних канальцях не залежить від пригнічуючої дії карбоангідрази або ефекту альдостерону. Фармакологічна дія фуросеміду обмежується тільки нирками. Основний механізм дії фуросеміду полягає у пригніченні активного хлоридного транспортування у висхідній частині петлі. Резорбція натрію хлориду в нефроні зменшена і утворюється гіпо- або ізотонічна сеча.

Встановлено, що застосування фуросеміду впливає на синтез простагландинів і ренін-ангіотензинову систему. Фуросемід впливає і на проникність клубочка відносно білків сироватки крові.

Початок діуретичного ефекту починається приблизно через 1 годину після перорального застосування. Максимальна терапевтична дія настає між першою і другою годиною. Тривалість діуретичної дії ̶ більше 4 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Фуросемід всмоктується швидко, але не повністю (приблизно 60-70 %) після перорального застосування. При пероральному застосуванні препарат в значній кількості резорбується у верхньому відділі дванадцятипалої кишки при рН 5,0. Його ефект продовжується більше 4 годин після перорального застосування і в середньому близько 2 годин після його парентерального застосування.

Розподіл. Характерний високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми крові, в основному з альбумінами. У здорових суб’єктів плазмові концентрації варіюються від 1 до 400 мкг/мл, причому 91-99 % фуросеміду зв’язується з протеїнами плазми крові. Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр та повільно потрапляє у плід.

Метаболізм. Глюкуронід фуросеміду є єдиним або, принаймні, основним метаболітом його біотрансформації у людини. Невеликі кількості метаболізуються шляхом відщеплення бокового ланцюга.

Виведення. Виведення в основному нирками із сечею (гломерулярна фільтрація і проксимальна тубулярна секреція) становить близько 50 % від введенної дози після перорального застосування, до 80-90 % після внутрішньовенного або внутрішньом’язового застосування, а 10-15 % кількості активної речовини виводиться з фекаліями, в межах 24 годин. Невелика частина виводиться з жовчю.

Пацієнти з ураженням нирок/печінки.

При захворюванні печінки виведення через жовчні шляхи зменшено до 50 %. Ураження нирок чинить мінімальний ефект на швидкість виведення фуросеміду, але при наявності менше 20 % залишкової ниркової функції помітне збільшення часу елімінації.

Пацієнти літнього віку.

При наявності ниркової недостатності сповільнюється виведення фуросеміду.

Показання

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• набряки при хронічній нирковій недостатності;
• набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);
• гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів;
• набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності ̶ для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону);
• артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

• Гіперчутливість до фуросеміду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• пацієнтам з алергією на сульфонаміди (наприклад, на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) через можливий прояв перехресної чутливості на фуросемід;
• гіповолемія або дегідратація;
• анурія або ниркова недостатність з анурією, якщо не спостерігається терапевтичної відповіді на фуросемід;
• ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами;
• тяжка гіпокаліємія;
• тяжка гіпонатріємія;
• прекоматозні і коматозні стани, пов’язані з печінковою енцефалопатією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Нерекомендовані комбінації.

В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після хлоралгідрату може спричинити приливи, підвищене потовиділення, збуджений стан, нудоту, підвищення артеріального тиску та тахікардію. Отже, не рекомендується одночасне застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Фуросемід може потенціювати ототоксичність аміноглікозидів та інших ототоксичних лікарських засобів. Оскільки це може призвести до ушкодження, що має незворотний характер, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом.

Комбінації, що потребують вживання запобіжних заходів.

Існує ризик виникнення як ототоксичної, так і нефротоксичної дії при одночасному застосуванні з цисплатиною, якщо фуросемід не застосовувати у низьких дозах (40 мг у пацієнтів із нормальною функцією нирок) або при позитивному водному балансі з метою досягнення форсованого діурезу під час лікування цисплатиною.

Фуросемід зменшує виведення солей літію та може спричинити підвищення рівня літію у сироватці крові і посилити ризик токсичності препаратів літію, в тому числі і їх кардіо- та нейротоксичні ефекти. З цієї причини необхідно обережне простежування рівня літію у пацієнтів, які приймають вказану комбінацію.

У пацієнтів, які отримують діуретики, можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії та погіршення функції нирок до ниркової недостатності при їх комбінуванні з інгібіторами АПФ або з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, особливо при застосуванні вперше або у високих дозах. Потрібно обдумати можливе тимчасове припинення застосування фуросеміду або принаймні зменшення його дози протягом трьох днів перед лікуванням, або перед збільшенням дозування інгібіторів АПФ, або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

Необхідна особлива обережність при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном в якості комбінованого або супутнього лікування і ретельно оцінити співвідношення користь/ризик.

Високі дози фуросеміду в поєднанні з левотироксином можуть пригнічувати зв’язування гормонів щитовидної залози з білком-носієм, а отже призводити спочатку до тимчасового зростання рівнів вільних фракцій гормонів щитовидної залози з наступним абсолютним зниженням рівнів загальних фракцій гормонів щитовидної залози. Слід контролювати рівень гормонів щитовидної залози.

Комбінації, що мають застереження.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби (включаючи індометацин, ацетилсаліцилову кислоту) у комбінації з фуросемідом можуть значно зменшити діуретичну та антигіпертензивну дію фуросеміду. У пацієнтів з дегідратацією або з гіповолемією НПЗЗ можуть спричинити гостру ниркову недостатність, призвести до гострої серцевої недостатності. Під дією фуросеміду може збільшуватися токсичність саліцилатів і нефротоксичних антибіотиків.

Дія фуросеміду зменшується при комбінованій терапії з індукторами ферментів, такими як фенобарбітал, фенітоїн.

Застосування карбеноксолону, лікворісу, β2-симпатоміметиків, кореня солодки у високих дозах, тривале застосування послаблюючих засобів, ребоксетину можуть збільшити ризик розвитку гіпокаліємії.

Кортикостероїди, кортикотропін і амфотерицин призводять до втрати калію. При одночасному застосуванні з фуросемідом можуть привести до серйозного зниження плазмових рівнів калію.

Комбіноване застосування з карбамазепіном може збільшити ризик гіпонатріємії, а з кортикостероїдами – навпаки, може спричинити затримку натрію.

Деякі порушення електролітного балансу (такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія) можуть підвищити токсичність дигіталісу і токсичність лікарських засобів, які спричиняють синдром подовження інтервалу QT.

Фуросемід підвищує чутливість міокарда до дії серцевих глікозидів.

Одночасне застосування з метолазоном (тіазидний діуретик) може спричинити посилений діурез.

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, що володіють властивістю знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати потенціювання дії антигіпертензивних засобів і ще більшого зниження артеріального тиску.

Одночасне застосування сукральфату і фуросеміду може призвести до пригнічення його діуретичної і антигіпертензивної дії, що потребує дотримання не менш ніж двогодинного інтервалу між прийомом двох лікарських засобів.

Пробенецид, метотрексат і інші лікарські засоби, як і сам фуросемід, виводяться шляхом тубулярної секреції, внаслідок чого можуть зменшити дію фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшити виведення цих лікарських засобів нирками. При застосуванні у високих дозах підвищується їх концентрація в плазмі крові і, відповідно, підвищується ризик виникнення побічних реакцій, спричинених фуросемідом або застосуванням супутньої терапії.

Фуросемід може зменшити терапевтичну дію симпатоміметиків, які володіють властивістю підвищувати артеріальний тиск (наприклад, епінефрин, норепінефрин), пероральних протидіабетичних засобів, інсуліну, алопуринолу.

Фуросемід може посилювати дію міорелаксантів (курареподібного типу) і теофіліну.

Можливе посилення шкідливого впливу нефротоксичних лікарських засобів на нирки.

Комбіноване лікування фуросемідом і високими дозами цефалоспоринів може спричинити ураження нирок.

Одночасне застосування з циклоспорином А пов’язано з підвищеним ризиком вторинних подагричних артритів через індуковану фуросемідом гіперурикемію і порушеним циклоспорином виведенням уратів з нирок.

Пацієнтам, яким призначений холестирамін, слід застосовувати цей лікарський засіб щонайменше через 1 годину після прийому фуросеміду.

У пацієнтів, які належали до групи високого ризику нефропатії внаслідок терапії радіоконтрастними речовинами, при лікуванні фуросемідом спостерігалася більша частота погіршення функції нирок після отримання радіоконтрастних речовин порівняно з такою у пацієнтів групи високого ризику, яким проводили тільки внутрішньовенну гідратацію до призначення радіоконтрастних речовин.

Особливості щодо застосування

Надмірно агресивний діурез може спричинити ортостатичну гіпотензію, як і гострі гіпотензивні епізоди.

Прослідковуються рівні натрію, калію, кальцію, хлору, магнію та креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів, у яких існує високий ризик розвитку електролітного дисбалансу або значної втрати рідини. На розвиток порушень електролітного балансу впливають такі фактори, як існуючі захворювання (наприклад, цироз печінки, серцева недостатність), одночасне застосування лікарських засобів і харчування. Наприклад, у результаті блювання або діареї може виникнути нестача калію. При застосуванні фуросеміду доцільно рекомендувати пацієнту їжу з високим вмістом калію (печена картопля, банани, томати, шпинат, сухофрукти). Слід пам’ятати, що при застосуванні фуросеміду може виникнути необхідність у медикаментозній компенсації дефіциту калію.

Стани гіповолемії або дегідратації, як і порушення кислотно-лужного балансу або значні електролітні порушення, необхідно корегувати перед початком лікування або при вже розпочатому лікуванні тимчасово його припинити.

Необхідно забезпечити шлях відтоку для виділення сечі з ор